PLGA2k-PEG2K-cRGD（50:50）：用于肿瘤靶向纳米递送系统的两亲聚合物设计

PLGA2k-PEG2K-cRGD(50:50)

PLGA2k-PEG2K-cRGD (50:50) 产品信息介绍

一、产品简介

PLGA2k-PEG2K-cRGD (50:50) 是一种基于聚合物共聚物修饰的功能性纳米材料，结合了PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）与PEG（聚乙二醇）及功能性肽cRGD（环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）三者的优势，用于制备靶向性高、生物相容性好且具控释功能的纳米药物载体。

其中：

PLGA2k 指分子量约2000的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（Lactic acid : Glycolic acid比例为50:50），是一种生物可降解的高分子材料。

PEG2K 指分子量约2000的聚乙二醇，常用于提高载体的水溶性和血液中循环稳定性。

cRGD 是环状RGD肽，具有靶向识别血管新生中的αvβ3整合素受体的能力，增强纳米载体的靶向性。

该共聚物材料广泛应用于纳米药物载体的设计与制备，是现代靶向药物输送系统的重要组成部分。

二、产品组成与结构特点

1. PLGA（50:50）

PLGA是一种通过乳酸（PLA）和羟基乙酸（PGA）共聚合得到的生物可降解聚合物，50:50比例表示乳酸与羟基乙酸的摩尔比为1:1，赋予材料较快的水解降解速率。PLGA的特点包括：

良好的生物相容性与生物降解性，降解产物为乳酸和乙醇酸，均为人体代谢产物。

控释性能优异，适合缓释药物的缓慢释放。

机械性能优良，可制备纳米粒、微球等多种剂型。

分子量约2000 Da的PLGA片段为共聚物主链，提供结构支撑和载药基础。

2. PEG2K

PEG链通过共聚或接枝方式连接到PLGA上，形成嵌段共聚物（block copolymer）。PEG具有：

优异的亲水性和柔韧性。

形成“水化层”，减少蛋白质吸附，降低免疫识别。

延长纳米载体在血液中的循环时间。

PEG的分子量为2000 Da，长度适中，兼顾稳定性和功能性。

3. cRGD肽功能化

cRGD是一种环状含RGD序列的肽段（Arg-Gly-Asp），能够高亲和力结合细胞及新生血管内皮细胞表面的αvβ3整合素受体，具有高度的靶向性。cRGD的引入赋予共聚物：

高效的靶向能力。

促进纳米载体的细胞内摄取。

提升治疗靶向性与疗效。.

三、合成工艺及质量控制

1. 合成工艺

PLGA2k-PEG2K-cRGD (50:50)的合成通常包括以下步骤：

PLGA-PEG合成：通过共聚合或末端接枝方法将PEG连接至PLGA分子链，形成嵌段共聚物。

活性基团引入：在PEG端引入活性官能团（如NH2、COOH或马来酰亚胺），为后续肽连接提供反应位点。

cRGD偶联：利用化学偶联反应（如酰胺键形成、点击化学等）将环状RGD肽连接至PEG末端，确保肽段活性和结构完整。

2. 纯化与鉴定

通过透析、色谱分离等方法纯化产物，去除未反应的肽和游离聚合物。

利用核磁共振（NMR）、红外光谱（FTIR）、质谱（MALDI-TOF/MS）、高效液相色谱（HPLC）确认结构和纯度。

3. 质量标准

聚合物分子量和分布稳定。

cRGD偶联率高，活性肽结构未受破坏。

产品无明显杂质，生物安全性良好。

四、性能特点

1. 生物相容性与可降解性

PLGA为美国FDA批准的生物可降解材料，其降解产物安全无毒，PEG及cRGD的引入进一步提升了材料的生物相容性，减少免疫原性。

2. 优异的水溶性与稳定性

PEG段的存在使共聚物水溶性优良，在水相中能够形成稳定的胶束或纳米颗粒，且PEG层能有效防止蛋白吸附和血液清除。

3. 高效的靶向性

cRGD肽的靶向作用，使纳米载体能够精准识别并结合新生血管及细胞表面的αvβ3整合素，提升药物聚集于病灶的效率。

4. 良好的药物负载与控释能力

PLGA基体可包载多种疏水性或亲水性药物，通过调节PLGA的比例及分子量实现药物的可控释放，PEG及cRGD修饰优化纳米颗粒的体内行为。

五、应用领域

1. 靶向药物递送

PLGA2k-PEG2K-cRGD (50:50)是靶向纳米药物递送系统的理想材料。其载体通过cRGD肽特异性识别血管和细胞，提高药物在部位的浓度，增强治疗效果，降低副作用。

2. 基因和核酸递送

该材料同样适用于基因治疗载体的构建，如siRNA、miRNA、DNA等核酸的包载和靶向递送，提升基因治疗的精准性和效率。

3. 免疫治疗

通过靶向递送免疫激活剂或抗原，实现免疫系统的定向调控，助力癌症免疫治疗和疫苗开发。

4. 生物医学工程

该共聚物也可用于组织工程支架材料的改性，提高细胞黏附、增殖及功能表现。

六、使用方法与储存

1. 使用建议

将PLGA2k-PEG2K-cRGD与药物或基因材料混合，通过薄膜水化法、纳米沉淀法或微流控技术制备纳米颗粒。

调节配比和条件，优化粒径、包封率和表面性质。

适合体外细胞实验和体内动物模型研究。

2. 储存条件

建议于-20℃避光干燥保存。

避免反复冻融以防止聚合物降解和肽段活性损失。

七、产品优势

高度靶向：cRGD肽特异性识别αvβ3整合素，提高载体靶向性。

良好生物兼容性：PLGA与PEG为安全无毒材料，降低免疫排斥。

控释性能优越：PLGA降解速率可控，确保药物持续释放。

易于制备：结构设计合理，合成工艺成熟。

应用广泛：适合多种治疗领域，具备多功能拓展潜力。

八、注意事项

需确保cRGD肽连接效率和活性，避免偶联过程中肽段变性。

使用时应针对不同药物性质优化纳米颗粒制备工艺。

体内应用前应充分评估材料的安全性和生物降解行为。

保存条件需严格控制，避免影响产品性能。

九、总结

PLGA2k-PEG2K-cRGD (50:50) 是一种集生物可降解性、PEG保护性及cRGD靶向功能于一体的多功能共聚物材料。它为现代纳米药物载体设计提供了强有力的工具，能够显著提升药物的靶向性和治疗效率，降低副作用，是治疗、基因递送及免疫调控领域的热门研究材料。通过合理合成及优化，该材料在纳米医学及生物工程中展现出广阔的应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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