CY5-Capivasertib，CY5-卡帕塞替尼的合成步骤

Capivasertib（卡帕塞替尼）是一种口服生物可利用性良好的AKT激酶抑制剂，用于研究。CY5-Capivasertib 是将该小分子药物通过化学修饰标记上CY5荧光染料，用于活细胞内靶向验证、药物分布可视化及药效动力学研究。

合成步骤如下：

Capivasertib修饰位点设计：Capivasertib 结构中含多个氮杂芳环和侧链羟基或胺，可通过分子模拟确定不影响其活性的修饰位点。通常选择引入一个短链连接臂的胺或羧基位点作为接头。

连接臂引入：通过亲核取代或酯化/酰胺化反应将PEG或脂肪族桥接臂引入Capivasertib侧链上，生成具有反应活性的前体（如NH2-Capivasertib或Capivasertib-PEG-NH2）。

CY5染料接枝：将Capivasertib前体与CY5-NHS酯（或CY5-maleimide）在pH 8.3的缓冲液中反应，形成酰胺键连接；若前体具有巯基，则使用CY5-maleimide形成硫醚键。反应通常控制在室温至4°C范围内避光完成。

纯化与验证：通过反相HPLC或制备级柱色谱分离产物，采用UV-vis（650 nm）和LC-MS进行纯度与标记结构确认。

CY5-Capivasertib 在细胞与动物实验中，可用于动态观察AKT信号通路的激活与抑制，以及靶点选择性的评估，是精准药物研究的强有力工具。

产品名称：CY5-Capivasertib，CY5-卡帕塞替尼

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.23