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​COOH-PEG-RRRRRRRR:增强细胞穿透性的功能化聚合物
发布时间:2025-06-16     作者:ssl   分享到:

COOH-PEG-RRRRRRRR:增强细胞穿透性的功能化聚合物

COOH-PEG-RRRRRRRR

COOH-PEG-RRRRRRRR 产品信息介绍

一、产品简介

COOH-PEG-RRRRRRRR是一种功能性聚乙二醇偶联多肽衍生物,结合了羧基末端聚乙二醇(COOH-PEG)与由8个精氨酸残基组成的寡肽序列(RRRRRRRR)。该产品融合了PEG的良好水溶性和生物相容性以及多精氨酸序列的高效细胞穿透能力,广泛应用于药物递送、基因传递、纳米材料修饰和生物医药等领域,特别适合构建具有细胞膜穿透功能的靶向递送系统。

 

二、组成结构解析

1. COOH-PEG部分

聚乙二醇(PEG)是一种非免疫原性、高水溶性、柔性的聚合物。其羧基末端(COOH)提供了活泼的官能基位点,便于与其他分子(如肽、多肽、蛋白质或小分子药物)进行化学偶联。PEG链通常具有一定的分子量(如2000 Da),能为偶联体系提供水溶性保护层,有效降低免疫识别,延长药物体内循环时间。

2. 多精氨酸肽(RRRRRRRR)

由8个精氨酸(Arg, R)残基组成的寡肽序列,属于典型的细胞穿透肽(CPP)。精氨酸的正电荷和独特的胍基结构使其能与细胞膜上的负电荷组分形成强烈相互作用,促进穿膜输送。多精氨酸序列广泛用于增加生物大分子如核酸、蛋白质及药物的细胞摄取效率。

 

三、合成工艺及偶联方式

1. COOH-PEG的活化

羧基末端的PEG通过活化方法(如EDC/NHS化学反应)转化为活性酯中间体,便于与含有氨基的肽段反应。

2. 多肽RRRRRRRR的偶联

多精氨酸肽通过其N末端氨基与活化的COOH-PEG反应,形成稳定的酰胺键,实现PEG与肽的共价连接。偶联过程在温和的条件下进行,保证肽的结构及功能完整。

3. 纯化及鉴定

通过高效液相色谱(HPLC)纯化产物,去除未反应的游离肽及杂质。采用质谱(MALDI-TOF、ESI-MS)、核磁共振(NMR)及紫外光谱确认结构及纯度,确保产品质量。

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四、产品性能特点

1. 优异的细胞穿透能力

多精氨酸序列赋予该偶联物强大的细胞穿透特性,促进负载药物或核酸高效进入细胞内部,提升治疗或实验效果。

2. 良好的水溶性与生物相容性

PEG链提供优异的水溶性及生物相容性,降低非特异性蛋白结合,增强体内稳定性。

3. 易于化学修饰

羧基活性末端方便进一步偶联其他活性分子,实现多功能化设计。

4. 稳定的共价结构

酰胺键连接方式稳定,保证偶联物在体内外环境下的结构完整和功能持久。

 

五、应用领域

1. 药物和基因递送

COOH-PEG-RRRRRRRR用于构建具有细胞穿透功能的纳米载体系统,提升核酸(siRNA、miRNA、DNA)和蛋白质等生物大分子的细胞内递送效率,增强治疗效果。

2. 细胞穿透肽载体开发

作为经典CPP载体组分,广泛应用于递送多种药物和生物分子,改善细胞吸收和内吞过程。

3. 纳米材料表面修饰

用于修饰纳米粒子表面,提高纳米材料的水溶性及细胞膜穿透能力,促进纳米药物定位与释放。

4. 生物成像及诊断

结合荧光团或放射性标签,开发细胞内成像探针,实现高效靶向成像。

5. 基础研究与药理学

用于研究细胞穿透机制,开发新型CPP相关药物载体及治疗方案。

 

六、使用方法及储存条件

1. 使用方法

利用EDC/NHS化学活化羧基,结合含氨基的活性药物或生物大分子,制备靶向或细胞穿透修饰载体。

作为纳米粒子表面修饰组分,与脂质或聚合物材料混合制备纳米载体。

适合体外细胞实验及体内递送研究。

2. 储存条件

建议-20℃避光保存。

避免反复冻融,防止肽链结构受损。

保持干燥,避免潮解。

 

七、产品优势

高效细胞穿透:RRRRRRRR序列显著提升细胞摄取率。

优良水溶性:PEG链有效改善偶联物的溶解性能。

稳定性强:共价偶联结构确保载体的化学和生物稳定性。

易于多功能改造:羧基端活性为二次偶联提供便利。

生物安全性高:PEG与多肽均为公认安全成分。

 

八、注意事项

偶联反应需严格控制pH和温度,确保高效偶联和多肽活性。

使用过程中避免强酸、强碱和高温环境,防止结构降解。

储存时需避免光照和湿度影响,保证产品稳定性。

使用前建议进行功能验证及纯度检测。

 

九、总结

COOH-PEG-RRRRRRRR作为一种集细胞穿透功能、多功能化活性及良好生物相容性于一体的高性能聚乙二醇多肽偶联物,为构建高效靶向递送系统提供了强有力的工具。其优异的细胞穿透性能使其在药物载体、基因传递及纳米材料表面修饰中拥有广泛应用,推动医疗和纳米生物技术的发展。通过科学合理的设计与应用,COOH-PEG-RRRRRRRR可显著提升纳米药物的治疗效果及安全性,助力新一代生物医药产品的研发。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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