DSPE-PEG-氧化型GSH功能化脂质纳米载体构建及还原环境响应性能研究

DSPE-PEG-氧化型GSH

DSPE-PEG-氧化型谷胱甘肽（DSPE-PEG-GSSG）产品信息介绍

一、产品简介

DSPE-PEG-氧化型GSH（DSPE-PEG-GSSG） 是一种将天然磷脂（DSPE）、聚乙二醇（PEG）以及氧化型谷胱甘肽（GSSG）三者通过共价键连接而成的功能化两亲分子材料。该产品将磷脂分子的膜融合能力、PEG链的亲水保护性与GSSG的可逆还原特性有机结合，具备良好的生物相容性、靶向响应性与细胞内递送能力。主要应用于构建刺激响应型纳米药物载体、靶向治疗系统、抗氧化防护模型和细胞内还原环境响应递送体系。

二、结构组成解析

1. DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）

DSPE是一种双链磷脂类分子，具有良好的脂溶性，能够稳定地嵌入脂质体或脂质纳米颗粒的双层膜结构中，提高膜稳定性，并促进与细胞膜的融合。DSPE是多数脂质类纳米载体不可或缺的组成部分。

2. PEG（聚乙二醇）

PEG是一种亲水性高分子，可提供良好的溶解性和生物惰性，能够显著降低纳米颗粒与血浆蛋白的非特异性吸附，减少巨噬细胞清除，提高体内稳定性和循环时间。PEG链的长度通常可调，以适应不同应用场景。

3. GSSG（氧化型谷胱甘肽）

GSSG是由两个GSH（还原型谷胱甘肽）通过二硫键（—S—S—）连接而成的天然三肽，广泛存在于细胞内外环境中。GSSG的二硫键在细胞内高浓度的还原环境（如谷胱甘肽、NADPH）中可以被还原为两个GSH分子，因此在药物释放系统中常作为细胞内还原响应开关。

三、合成与偶联方式

DSPE-PEG-GSSG通过以下步骤合成：

DSPE-PEG活化：通常采用DSPE-PEG-NHS或DSPE-PEG-MAL等活性衍生物，使PEG末端具备可与GSSG反应的官能团。

GSSG修饰：天然GSSG分子含有两个巯基，通过引入氨基、巯基保护等手段，使其可与PEG端基进行稳定偶联。

偶联反应：将活性DSPE-PEG与GSSG在适当缓冲液（如pH 7.4 PBS）中共价偶联形成稳定的酰胺或硫醚连接键。

纯化与鉴定：采用透析、HPLC等方式纯化产物，使用质谱、NMR等方式鉴定结构与纯度。

四、产品特点与优势

1. 可逆性响应释放系统

GSSG上的二硫键在细胞内还原环境中（如细胞、胞质内）可被断裂，释放负载药物或实现结构解体，实现环境特异性药物释放。

2. 良好的生物相容性

DSPE、PEG及GSSG均来源于天然生物分子，具备良好的生物相容性与低毒性，可用于生物医学相关研究。

3. 提升稳定性与延长循环

PEG链在纳米颗粒表面形成水合保护层，有效减少被单核吞噬系统（RES）识别与清除，延长血液中循环时间。

4. 膜融合与内吞效率高

DSPE部分帮助纳米颗粒更好地与细胞膜融合，促进细胞摄取与胞内递送过程。

5. 多功能衍生潜力

可在PEG或GSSG端进一步修饰靶向肽、荧光染料或药物，提高系统多样性与功能化程度。

五、应用领域

1. 刺激响应型纳米载体构建

在细胞内的高谷胱甘肽浓度环境中，GSSG中的二硫键可被还原断裂，实现药物“按需释放”，广泛用于药物、siRNA等的递送体系。

2. 靶向治疗

利用细胞中GSH浓度远高于正常组织的特性，使得DSPE-PEG-GSSG修饰的载体具备选择性释放能力，降低系统性毒性。

3. 细胞内递送系统

可用于修饰脂质体、纳米脂质颗粒、固体脂质纳米粒（SLN）等，实现蛋白质、多肽、核酸类生物药物的高效胞内传递。

4. 抗氧化修饰平台

GSSG及其还原为GSH具有抗氧化活性，在氧化应激模型研究、红氧平衡干预等领域具有潜在应用。

5. 成像与诊断平台

可进一步修饰荧光探针或MRI造影剂，结合还原响应释放策略，实现诊疗一体化设计。

六、使用方法与储存建议

使用方法

推荐用于脂质体或脂质纳米颗粒表面修饰，可与其他脂质如DPPC、Cholesterol等共同组装。

建议配合疏水性药物或多肽，通过薄膜水化法或脂质纳米粒制备技术应用。

在递送体系中GSSG含量可调，用于控制响应强度。

储存条件

建议在 -20°C干燥避光环境下储存。

溶液状态下请尽量避免反复冻融，推荐使用缓冲液如PBS（pH 7.4）。

开封后尽快使用，避免氧化或水解影响产品性能。

七、技术参数（示例）

项目 参数

产品名称 DSPE-PEG-GSSG（氧化型GSH偶联磷脂）

分子量 PEG链常见为2K、3.4K、5K（可定制）

脂质部分 DOPE或DSPE

多肽接头 GSSG（二硫键连接的双谷胱甘肽）

连接类型 酰胺键、硫醚键

外观 白色或淡黄色粉末或冻干块

溶解性 可溶于水、PBS、DMSO或有机溶剂

储存条件 -20°C，避光干燥保存

八、结语

DSPE-PEG-GSSG作为一种集成膜融合能力、隐形保护层和还原响应能力于一体的功能性脂质-聚合物材料，在靶向药物递送、细胞内释放、成像诊断等多领域展现出显著优势。其独特的二硫键响应机制使其能够在等特定生理条件下实现药物的释放，极大地提高治疗效率并减少副作用。

随着个性化医疗与智能纳米材料的发展，DSPE-PEG-GSSG等智能响应型材料的应用潜力将进一步拓展，为新一代生物医药提供强大支持。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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