聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼，PLL-SS-EGFR-TKI的合成步骤

PLL-SS-EGFR-TKI是一种靶向型药物递送聚合物，其结构由聚赖氨酸（Poly-L-lysine, PLL）主链、还原性断裂的二硫键（–SS–）连接基团，以及小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼，Gefitinib）构成。该构建体融合了聚赖氨酸对核酸或阴离子药物的载体功能、二硫键的胞内响应降解特性，以及EGFR-TKI的靶向功能，应用于肿瘤中的靶向药物递送系统（Targeted DDS）研究。

合成步骤如下：

PLL修饰与激活：首先选择一定分子量的PLL（常为PLL₅₀–₁₀₀），通过氨基末端用二硫键连接臂（如3,3'-dithiobis(succinimidyl propionate), DTSP）进行交联，引入活性酯-二硫键结构，形成PLL-SS-NHS。

吉非替尼衍生化：由于吉非替尼分子本身结构稳定但缺少直接可偶联官能团，需先对其进行羧基化或引入活性基团（如使用linker将其连接至羧基或氨基），形成Gefitinib-linker-NH₂。

偶联反应：将Gefitinib-linker-NH₂与上述PLL-SS-NHS在缓冲液中反应，通过氨基攻击NHS酯实现共价连接，得到PLL-SS-Gefitinib。整个反应过程需在pH 7.4条件下进行，避免二硫键提前断裂。

纯化与表征：反应结束后，通过透析或凝胶过滤除去未反应的吉非替尼衍生物，采用核磁（1H NMR）、质谱、HPLC和GPC等方法进行结构确认和分子量分析。

终产物PLL-SS-EGFR-TKI既能通过PLL链段形成纳米粒子载体

产品名称：聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼，PLL-SS-EGFR-TKI

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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