产品名称：DSPE-PEG-MPG，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-PH响应性细胞穿膜肽

一、应用领域

1. 肿瘤治疗

• 靶向药物递送：肿瘤组织通常具有酸性微环境，DSPE - PEG - MPG 可以利用 MPG 的 pH 响应性，将*肿瘤药物精准地递送到肿瘤细胞内。例如，将化疗药物包裹在以 DSPE - PEG - MPG 为膜材料的脂质体中，在血液循环中保持稳定，当到达肿瘤组织时，由于酸性环境触发 MPG 的构象变化，促进脂质体与肿瘤细胞融合，释放药物，提高药物在肿瘤部位的浓度，增强*肿瘤效果，同时减少对正常组织的损伤。

• 基因治疗：可以将治疗性基因（如 siRNA、质粒 DNA 等）与 DSPE - PEG - MPG 结合，构建基因递送系统。MPG 的细胞穿膜能力有助于基因进入肿瘤细胞，而 pH 响应性则可以实现基因在肿瘤细胞内的有效释放，调控肿瘤相关基因的表达，达到治疗肿瘤的目的。

2. 神经系统疾病治疗

• 血脑屏障穿透：血脑屏障是限制药物进入中枢神经系统的主要障碍。DSPE - PEG - MPG 的细胞穿膜肽特性可能有助于纳米颗粒穿过血脑屏障，将治疗药物递送到脑部病变部位。例如，在治疗阿尔茨海默病、帕金森病等神经系统疾病时，将神经保护药物或基因治疗载体与 DSPE - PEG - MPG 结合，提高药物在脑部的浓度，改善治疗效果。

3. 炎症性疾病治疗

• 炎症部位靶向：炎症组织也常常存在局部酸性微环境。DSPE-PEG-MPG 可以将*炎药物递送到炎症部位，通过 MPG 的 pH 响应性实现药物的靶向释放，减轻炎症反应，促进组织修复。例如，在治疗类风湿关节炎、炎症性肠病等疾病时，利用该复合物可以提高药物的疗效，减少全身副作用。

二、制备方法

1. 薄膜分散法

• 步骤：

• 将 DSPE、PEG - MPG（可通过化学合成方法将 PEG 与 MPG 连接得到）等脂质成分溶解在有机溶剂（如氯仿、甲醇等）中，混合均匀。

• 在旋转蒸发仪上旋转蒸发去除有机溶剂，使脂质成分在容器壁上形成一层均匀的薄膜。

• 加入适量的缓冲溶液，进行水合作用，使脂质薄膜从容器壁上脱落并形成多层脂质体。

• 通过超声处理或挤压通过特定孔径的聚碳酸酯膜，得到粒径均匀的单层脂质体。

• 优点：操作相对简单，适用于实验室小规模制备。

• 缺点：制备的脂质体粒径分布可能较宽，需要进一步优化条件以获得更均匀的粒径。

2. 逆向蒸发法

• 步骤：

• 将脂质成分溶解在有机溶剂中，与含有水相的缓冲溶液混合，形成 W/O 型乳剂。

• 在减压条件下旋转蒸发去除有机溶剂，使乳剂转变为水性混悬液，从而形成脂质体。

• 优点：适用于包裹水溶性药物，且制备的脂质体包封率较高。

• 缺点：制备过程相对复杂，对设备和操作条件要求较高。

供 应 商：西安齐岳生物科技有限公司

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