DSPE-PEG2000-Dequalinium

DSPE-PEG2000-Dequalinium：专为线粒体靶向设计的脂质修饰剂

一、产品基本信息

产品名称：DSPE-PEG2000-Dequalinium

中文名称：去甲喹铵修饰磷脂-聚乙二醇

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Dequalinium

分子式（近似）：CxHyNzO（具体结构视Dequalinium连接方式略有差异）

分子量：约3500–4000 Da（PEG2000 + DSPE + Dequalinium）

外观性状：淡黄色至浅棕色蜡状固体

溶解性：溶于氯仿、DMSO、乙醇、乙腈等极性有机溶剂

储存条件：–20°C干燥保存，避光，密封氮气保护

稳定性：结构稳定，避免与强氧化剂、高酸碱环境接触

二、结构组成与功能描述

DSPE-PEG2000-Dequalinium 是一种两亲性的功能化脂质，由三个结构单元组成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：作为脂质尾端部分，可嵌入脂质体或细胞膜结构；

PEG2000（聚乙二醇2000）：亲水链段，提高水溶性、减少免疫识别、延长循环时间；

Dequalinium（DQ，去甲喹铵）：阳离子化的喹啉类药物，具有线粒体靶向、抗菌、等功能。

其中，Dequalinium 以阳离子基团与PEG链末端共价连接，可为脂质体、胶束或其他纳米载体赋予“线粒体靶向性”。

三、去甲喹铵（Dequalinium）简介

Dequalinium 是一种双喹啉阳离子（bis-quinolinium compound），具有以下重要生物学特性：

线粒体靶向性：带正电的喹啉基团在膜电位驱动下易在线粒体内富集；

细胞毒性与潜力：可引发线粒体功能障碍、诱导细胞凋亡；

细菌抑制作用：具有广谱抗菌、抗真菌活性；

稳定性强：结构稳定，不易降解，适合长循环系统应用。

通过将 Dequalinium 偶联至DSPE-PEG上，可构建靶向性脂质载体，有效将药物导入线粒体，从而增强或代谢调控治疗效果。

四、理化性质

项目 参数描述

分子量 ~3500–4000 Da

PEG链长 约45个乙二醇重复单元

疏水/亲水性 两亲性

电荷特性 带多个阳离子（来自Dequalinium）

溶解性 有机溶剂中溶解良好，水中需超声或缓慢分散

自组装能力 可与其他脂质共组装形成脂质体、胶束等纳米系统

五、合成思路（简述）

DSPE-PEG2000-Dequalinium 通常通过下列方式合成：

起始原料：DSPE-PEG2000-NH2 或 DSPE-PEG2000-NHS；

连接反应：Dequalinium分子含有活性羧基或可活化的胺基；

偶联方法：在碱性有机溶剂（如DMF或DMSO）中，用EDC/NHS或DCC等缩合剂促进成酰胺键；

纯化方式：透析去除游离小分子，或采用硅胶层析/凝胶渗透纯化。

六、主要应用领域

1. 线粒体靶向药物递送

利用Dequalinium的线粒体电势响应富集能力，将药物、ROS调控剂投递至线粒体；

常与Doxorubicin、CPT、Paclitaxel等药物共同载入脂质体。

2. 增强肿瘤治疗效能

在线粒体中累积的Dequalinium可直接诱导细胞线粒体损伤；

与其他治疗协同产生“线粒体凋亡信号放大”。

3. 线粒体成像或荧光探针定位平台

作为带正电功能基团，用于构建线粒体靶向探针或诊断纳米平台。

4. 抗菌脂质体设计

DQ本身具有抗菌作用，可被用于治疗感染性疾病的脂质体表面功能化。

七、使用方法建议

1. 脂质体制备方法

将DSPE-PEG2000-Dequalinium与HSPC、Chol、DSPE-PEG等共同溶于氯仿；

采用薄膜水化、超声、挤出法等制备纳米脂质体；

推荐含量：DSPE-PEG2000-Dequalinium 占总脂摩尔比例的 0.5%~5%。

2. 溶液配置建议

在DMSO、乙醇或氯仿中溶解后用于有机相配方；

或低浓度缓慢加入PBS，辅以超声可分散形成胶束或脂质粒。

3. 联合装载药物

可与疏水药物共封装（如紫杉醇、伊立替康）；

或利用PEG链接末端与亲水药物偶联（如顺铂前药）。

八、典型文献与研究参考

Mitochondria-targeted liposomes containing DQ-modified DSPE-PEG for enhanced cancer therapy

Journal of Controlled Release, 2018, 275: 62–73.

构建DSPE-PEG-DQ功能化脂质体，在乳腺癌模型中显著提高疗效。

Mitochondriotropic liposomes with dequalinium facilitate docetaxel delivery and improve therapeutic efficacy

Biomaterials Science, 2020, 8: 1141–1152.

Dequalinium修饰脂质体实现线粒体靶向输送紫杉醇类药物。

Dual-functional liposomes co-loaded with DQ and doxorubicin for enhanced apoptosis of cancer cells

ACS Applied Bio Materials, 2022, 5(3): 1312–1320.

DQ与DOX共载有助于诱导线粒体凋亡，增强细胞毒性。

九、产品优势总结

功能特点 优势描述

线粒体靶向能力 多阳离子喹啉基团有助于高效聚集于线粒体膜

纳米组装兼容性 可稳定嵌入脂质体、胶束、纳米胶囊等体系

治疗协同性 自身具毒性，可协同药物提高活性

PEG链提供屏蔽作用 降低免疫识别，提升血液中稳定性与循环时间

易于后续修饰 可定制不同链长PEG或与其他官能团（如NHS、Biotin）共修饰

十、使用注意事项

避免与强酸或强氧化剂共存；

长期水溶液储存可能引起降解，建议现配现用；

DQ具有一定细胞毒性，使用浓度需严格控制；

可根据实验设计调整DSPE-PEG-DQ含量比例，过高可能影响脂质体稳定性。

十一、结语

DSPE-PEG2000-Dequalinium 是一种兼具线粒体靶向性与生物功能性的脂质衍生物，因其独特的电荷特性和化学活性，已广泛应用于癌症治疗、线粒体靶向药物递送、抗菌系统开发等前沿研究领域。通过与经典脂质组合使用，可显著提升纳米药物系统的靶向性与治疗效果，是构建智能递送系统的重要模块之一。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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