DSPE-PEG2000-Alendronate sodium

一、基本信息

产品名称：DSPE-PEG2000-Alendronate sodium

中文名称：阿仑膦酸钠修饰磷脂-聚乙二醇

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Alendronate sodium

产品简称：DSPE-PEG2000-Aln 或 DSPE-PEG2000-ALN-Na

分子量：约 3400–4000 Da（PEG2000 + DSPE + Alendronate）

组成类型：两亲性脂质-聚合物-骨靶向配体复合物

外观性状：白色至类白色粉末或蜡状固体

溶解性：易溶于水、PBS、DMSO，难溶于非极性有机溶剂

储存条件：–20°C干燥避光密封保存

稳定性：结构稳定，但避免高温和极端pH条件长期作用

二、结构组成与功能描述

DSPE-PEG2000-Alendronate sodium 是一种通过化学手段将磷脂（DSPE）、亲水性PEG2000 和 骨靶向配体阿仑膦酸钠（Alendronate sodium） 三者偶联起来的复合分子，具有如下三段结构功能：

DSPE脂质段：双长链硬脂酰结构可稳定嵌入脂质体、细胞膜或脂质纳米颗粒；

PEG2000亲水链段：赋予材料良好分散性、减少免疫识别、延长体内循环时间；

Alendronate sodium端基：一种具有强骨亲和力的双膦酸盐，可选择性靶向骨组织，特别是羟基磷灰石表面。

三、阿仑膦酸钠（Alendronate sodium）简介

阿仑膦酸钠是一种临床常用的双膦酸盐药物，广泛用于骨质疏松、骨转移癌、Paget病等的治疗，主要功能包括：

高亲和性结合羟基磷灰石（HA）：骨矿物质的主要成分；

抑制破骨细胞功能：阻断骨吸收、降低骨转换；

骨靶向传输载体的理想配体：可将药物、荧光探针或递送系统高效引导至骨组织；

生物相容性良好：安全性高，在体内代谢稳定。

当其作为DSPE-PEG2000的端基修饰时，可显著提升脂质纳米颗粒、脂质体、微泡等平台的骨组织靶向能力。

四、理化性质

性质项目 参数说明

分子量 约 3400–4000 Da

PEG链长 约45个乙二醇重复单元

电荷性质 阴离子性（来自Alendronate磺酸盐）

亲水疏水性质 两亲性结构

水溶性 良好

脂质体兼容性 高，推荐与HSPC/Chol共同使用

五、合成策略（简述）

合成DSPE-PEG2000-Alendronate sodium一般采用如下策略：

原料选择：使用DSPE-PEG2000-NH₂ 或 DSPE-PEG2000-COOH作为起始分子；

活化偶联：

若使用Alendronate的羧基或胺基，通过EDC/NHS或碳二亚胺活化；

生成酰胺键或磷酸酯键与PEG末端连接；

反应控制：控制pH在7~8，避免双膦酸盐水解；

纯化步骤：透析去除游离的未反应小分子，冻干收集纯品。

六、主要应用方向

1. 骨靶向药物递送系统

将药物、药、抗骨质疏松药物等装载于DSPE-PEG2000-Alendronate修饰的脂质体中，可高效定位至骨组织，显著提高骨癌、骨感染或骨折修复中的治疗效率。

2. 纳米骨显影与成像探针构建

通过将荧光探针、磁共振造影剂、PET显影配体与DSPE-PEG-Aln共修饰，可用于骨组织的靶向成像、诊断标记。

3. 纳米疫苗/基因递送系统的骨定向

将mRNA/DNA疫苗或siRNA纳入脂质体后，用DSPE-PEG-Aln定向骨髓/骨组织，提高转染效率与组织响应。

4. 骨组织工程与再生医学

可与水凝胶、支架材料复合，提升材料与骨组织界面的整合能力，有助于再生过程中的空间靶向控制。

七、使用建议与配方示例

1. 脂质体制备参考配比（摩尔比）

HSPC: Chol: DSPE-PEG2000: DSPE-PEG2000-Alendronate = 60:30:8:2

推荐Aln掺入比例为1–5 mol%，避免表面电荷与功能干扰过强。

2. 溶液准备

可用PBS或缓冲液直接溶解，配制浓度在1–10 mg/mL；

也可用DMSO/乙醇配成母液，后稀释至工作浓度。

3. 粒径与Zeta电位影响

Alendronate端基使脂质体表面带轻微负电；

可影响与骨组织表面羟基磷灰石的结合能力，提高沉积速率。

八、相关研究与文献示例

"Bone-targeted liposomes for delivery of doxorubicin to osteosarcoma"

Journal of Controlled Release, 2017.

使用DSPE-PEG-Aln修饰脂质体，显著增强了DOX在骨肉瘤部位的积累。

"DSPE-PEG2000-Alendronate as a targeting ligand for bone-related diseases"

ACS Biomaterials Science & Engineering, 2021.

评估其在骨感染、骨转移癌模型中的生物分布与治疗优势。

"Bisphosphonate-modified nanoparticles for osteotropic drug delivery"

Biomaterials, 2019.

将阿仑膦酸钠作为纳米粒子骨靶向配体，构建多种药物输送系统。

九、优势总结

特点 优势

骨靶向性强 Deprotonated Aln与羟基磷灰石结合力强，特异性定位骨组织

纳米系统兼容性好 可直接嵌入脂质体/胶束，构建高稳定性递送平台

PEG链增强循环稳定性 降低肝脾清除，延长体内停留时间

合成成熟可定制 可与其他官能基（如NHS、FITC）联合修饰

十、注意事项

pH敏感性：Aln在极低pH下有可能水解，避免酸性储存；

使用浓度控制：高比例Aln可能影响脂质体粒径与稳定性；

储存方式：冻干条件下稳定保存，避免反复冻融；

生物相容性检测：建议在动物实验前进行细胞水平毒性评估。

十一、结语

DSPE-PEG2000-Alendronate sodium 是构建骨靶向药物递送系统、骨显影平台及骨组织工程材料的重要功能单体，凭借其高度生物相容性与骨亲和力，广泛用于骨相关疾病治疗、诊断与靶向研究中。在未来医学、靶向纳米系统开发中，其将继续发挥重要作用。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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