DSPE-PEG2000-PBA

苯硼酸修饰DSPE-PEG2000用于靶向糖基化细胞的纳米载体设计

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG2000-PBA

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-苯硼酸修饰物

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Phenylboronic Acid

分子量：约3200-4000 Da

外观：白色至淡黄色冻干粉末

溶解性：优良的水溶性及极性溶剂溶解性

储存条件：-20℃避光干燥保存，避免潮湿和高温

主要用途：用作功能化脂质体和纳米载体的表面修饰试剂，特别适用于基于苯硼酸与糖类分子特异性结合的靶向药物递送、细胞识别及生物传感。

二、分子结构及特性

DSPE-PEG2000-PBA分子结构主要由三部分组成：

DSPE (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

由两个饱和的18碳硬脂酰基构成，具有较强的脂质双层嵌入能力，保证分子能够稳定地结合在脂质体或脂质基纳米颗粒膜中。

PEG2000 (聚乙二醇，分子量约2000 Da)

长链PEG提供优良的亲水性，能够显著降低纳米载体的免疫识别和非特异性吸附，延长体内循环时间，提升生物相容性和稳定性。

苯硼酸 (Phenylboronic Acid, PBA)

PBA是一个功能性配体，具有与糖类分子（如葡萄糖、唾液酸等）通过可逆的共价二价酯键特异性结合的能力，赋予脂质载体靶向识别能力。

三、物理化学性质

性质 说明

分子量 约3200–4000 Da

外观 白色或浅黄色冻干粉末

水溶性 良好，PEG链使得分子具亲水特性

化学稳定性 在干燥避光条件下稳定，水溶液中苯硼酸部分可受pH影响

储存条件 –20℃避光干燥保存，避免反复冻融

PEG长度 约2000 Da，约45-50个乙二醇单元

结合特异性 苯硼酸与糖类分子（如葡萄糖、唾液酸）形成可逆二价酯键

四、合成工艺简述

DSPE-PEG2000-PBA的合成主要步骤包括：

母体分子准备

以DSPE-PEG2000-NH₂或DSPE-PEG2000-Maleimide为基础结构。

苯硼酸的活化与偶联

将苯硼酸类化合物通过合适的活化手段（如使用活性酯、异氰酸酯或醛基化合物）活化。

与DSPE-PEG2000末端的氨基或马来酰亚胺基团进行共价偶联，形成稳定的酰胺键或硫醚键。

纯化处理

通过透析、凝胶渗透色谱或反相高效液相色谱（RP-HPLC）去除未反应的起始物及副产物。

干燥制备为冻干粉末，便于长期储存。

产品鉴定

采用核磁共振波谱（NMR）、质谱（MS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）及元素分析确认结构和纯度。

五、主要应用领域

1. 靶向药物递送系统

利用苯硼酸与细胞表面糖类（如过表达的唾液酸和葡萄糖残基）结合的特异性，DSPE-PEG2000-PBA被广泛用于脂质体、脂质纳米粒、脂质体表面修饰，提升药物载体的靶向识别和内吞效率，尤其在肿瘤细胞和炎症细胞靶向递送中表现突出。

2. 生物传感器开发

苯硼酸的糖类结合能力使其在糖传感、生物标志物检测方面具有潜力。DSPE-PEG2000-PBA可用于构建脂质双层膜基底的传感平台，实现对葡萄糖等生物分子的高灵敏度检测。

3. 生物医用材料表面修饰

通过将PBA功能引入脂质及聚合物载体表面，可以调节材料的细胞黏附性、识别性，应用于组织工程、细胞捕获和生物兼容材料设计。

4. 智能药物释放系统

基于PBA与糖类的可逆结合特性，能够设计响应性载体，在特定糖浓度或pH条件下实现药物释放的控制，提升治疗效果和安全性。

六、使用建议与注意事项

溶解建议

建议将产品溶解于纯净水、PBS或适宜的缓冲溶液中，避免高盐或极端pH导致苯硼酸活性降低。

储存条件

产品应密封保存于-20℃避光干燥环境，避免长期暴露在空气中导致苯硼酸基团氧化或水解。

配制注意

配制溶液时避免反复冻融，保持pH 7.0-8.0为佳活性范围。

反应兼容性

在偶联反应和脂质体制备过程中，避免强酸、强碱及强氧化剂破坏PBA结构。

剂量控制

一般用作脂质体表面修饰时，推荐掺入量为1-5 mol%，具体根据实验需求调节。

七、性能优势

优势类别 详细说明

高效靶向识别 苯硼酸特异性识别糖类分子，提升细胞靶向和结合效率

优良的水溶性与稳定性 PEG链提高亲水性，防止非特异性吸附，增强体内稳定性

易于膜嵌入 DSPE部分保证稳定插入脂质双层，不影响载体结构

化学修饰多样性 PBA端可进一步功能化，适用于多种生物应用

兼容多种脂质体系 适用于脂质体、脂质纳米粒及混合纳米颗粒的表面修饰

八、典型实验参数

组分 推荐摩尔比例 (mol%)

硬脂酰磷脂酰胆碱 (HSPC) 55%

胆固醇 35%

DSPE-PEG2000 5–7%

DSPE-PEG2000-PBA 1–5%

配制建议

脂质体制备中，先将所有脂质溶于有机溶剂中混合均匀，旋转蒸发制备薄膜，水化后形成纳米颗粒。

表面修饰PBA部分实现糖类识别，可结合糖类分子进行靶向验证。

九、应用案例参考

Zhao et al., Biomaterials, 2018

通过DSPE-PEG2000-PBA修饰脂质体，实现肿瘤细胞表面唾液酸靶向递送，有效提升药物积累及细胞摄取。

Liang et al., ACS Applied Materials & Interfaces, 2019

构建PBA功能化脂质纳米颗粒，实现基于葡萄糖浓度响应的智能药物释放系统，显著提高治疗选择性。

Wang et al., Biosensors and Bioelectronics, 2020

结合PBA特异结合性能开发葡萄糖传感器，实现高灵敏度和选择性生物检测。

十、总结

DSPE-PEG2000-PBA是一款结合了脂质双层稳定插入能力、PEG亲水保护及苯硼酸糖类识别特性的功能化脂质分子。该产品凭借苯硼酸的独特结合能力，广泛应用于靶向药物递送、生物传感器设计及智能释放系统构建等领域。其良好的化学稳定性和生物相容性，使其成为现代纳米医学和治疗研究的重要工具。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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