文献：Prolongation of Liposome Circulation Time by Various Derivatives of Polyethyleneglycols

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作者：Tsutomu，YUDA，Kazuo，MARUYAMA，Motoharu，IWATSURU

关键词：liposome long-circulating liposome polyethyleneglycol

DOI：10.1248/bpb.19.1347

摘要：

聚乙二醇（PEG）的新型脂质衍生物已经合成并测试了其使脂质体逃避网状内皮系统（RES）摄取并延长脂质体在小鼠体内循环时间的能力。

脂质体由含有6mol%各种PEG衍生物的二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）和胆固醇（CH）（1:1，m/m）制备。PEG的CH衍生物（CH-PEG）在延长脂质体循环时间方面的活性与PEG的平均分子量成正比，即4800>2600>1700>800。α-甲氧基-ω-（1,2-二十八烯酰氧基甘油）聚氧乙烯（DO-PEG）1000和α-甲酰基-ω-。

在PEG末端具有官能团的PEG衍生物，如二硬脂酰磷脂酰-N-（3-羧基丙酰聚氧乙烯琥珀酰）乙醇胺（DSPE-PEG-COOH）和α-（二棕榈酰磷脂酰）-ω-羟基聚氧乙烯（DPP-PEG-OH），有效延长了脂质体的循环时间。PEG衍生物的掺入即使在用血清处理后也不会改变膜流动性。

此外，将PEG衍生物掺入脂质体在体外降低了小鼠巨噬细胞样细胞系J774细胞的摄取。新合成的PEG衍生物似乎可以防止或减少脂质体与血清蛋白和巨噬细胞的相互作用，从而提高稳定性并延长循环时间。

DSPE-PEG-COOH在脂质体中的具体应用

制备“隐形”脂质体（Stealth Liposomes）

通过在脂质体膜中掺入一定比例的DSPE-PEG-COOH，可以在脂质体表面形成PEG屏障，使脂质体具备“隐形”功能，减少免疫系统识别，延长血液循环时间。

这种“隐形”脂质体被广泛用于抗肿瘤药物递送，显著改善药物的体内稳定性和靶向性。

靶向修饰及多功能化

利用羧酸基团的活性，脂质体表面可以进一步偶联多种靶向配体，如单克隆抗体、受体配体、多肽等，实现主动靶向治疗。

这使脂质体不仅具备长循环特性，还能增强对肿瘤、炎症部位或特定细胞的选择性。

改善药物载体的稳定性与释放性能

PEG链的存在减少脂质体在体内的非特异性吸附和聚集，提升载药稳定性。

PEG相关产品：

DSPE-PEG-acid

DSPE-PEG4-acid

DSPE-PEG-Ald

DSPE-PEG-Amine，1069-79-0

DSPE-PEG-azide

DSPE-PEG5-azide

DSPE-PEG-Biotin

DSPE-PEG-Boronate

DSPE-PEG-CH2COOH

DSPE-PEG-COOH

DSPE-PEG-Cy3

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