标题：Liposomes Modified with Cyclic RGD Peptide for Tumor Targeting（环RGD肽修饰脂质体的肿瘤靶向性研究）

文献链接：https://xueshu.baidu.com/usercenter/paper/show?paperid=5ed88386737462844d7fe9a0bd7fc650&site=xueshu_se

作者：Praveen，K.，Dubey，Vivek，Mishra，Sanyog，Jain，Sunil，Mahor，S.P.

摘要：

Cyclic RGD peptide anchored sterically stabilized liposomes (RGD-SL) were investigated for selective and preferential presentation of carrier contents at angiogenic endothetial cells overexpressing &alphanuβ3 integrins on and around tumor tissue and thus for assessing their targetabilty. Liposomes were prepared using distearoylphosphatidylcholine (DSPC). cholesterol and distearoylphosphatldylethanolamine-polyethyleneglycol- RGD peptide conjugate (DSPE-PEG-RGD) in a molar ratio 56:39:5. The control RAD peptide anchored sterically stabilized liposoines (RAD-SL) and liposome with 5 mol% PEG (SL) without peptide conjugate which had similar lipid composition were used for comparison. The average size of all liposome preparations prepared was approximately 105 nm and maximum drug entrapment was 10.2 ± 1.1%. In vitro endothelial cell binding of liposomes exhibited 7-fold higher binding of RGD-SL to HUVEC in comparison to the SL and RAD-SL.

译文：

研究了环RGD肽锚定的立体稳定脂质体（RGD-SL）对肿瘤组织及其周围血管生成内皮细胞中过表达α-NUβ3整合素的载体含量的选择性和选择性呈现，从而评估其靶向性。用二硬脂酰磷酰胆碱（DSPC）制备脂质体。胆固醇和二硬脂酰磷酸二乙醇胺聚乙二醇-RGD肽偶联物（DSPE-PEG-RGD），摩尔比56:39:5。对照RAD-肽锚定的立体稳定脂质体（RAD-SL）和含有5 mol%PEG（SL）的脂质体（不含多肽偶联物，具有相似的脂质组成）用于比较。制备的脂质体平均粒径约为105 nm，*大包封率为10.2±1.1%。在体外，脂质体与内皮细胞的结合显示RGD-SL与HUVEC的结合比SL和RAD-SL高7倍。

DOI:10.1080/10611860410001728040

主要应用方向

1. 靶向脂质体与纳米载体构建

• DSPE部分可嵌入脂质双层，PEG链延伸至表面，RGD实现与细胞整合素结合；

• 广泛用于递送系统，如核酸载体、药物包载纳米粒、固体脂质纳米粒等。

2. 表面功能化与细胞黏附调控

• 将该分子插入聚合物材料、纳米颗粒或传感器表面；

• 提高特定细胞（如血管内皮细胞、肿瘤来源细胞）对材料的识别与附着。

3. 细胞成像与示踪系统

• 可与荧光染料/探针共用，提升探针对细胞的靶向摄取效率；

• 支持构建可视化追踪工具。

4. 体内靶向转运研究

• 在动物模型中实现对RGD整合素阳性组织（如某些病变血管）的主动聚集；

• 可配合诊断或治疗载体进行深入机制探究。

西安齐岳生物提供相关产品：

DSPE-PEG-RGD

DSPE-PEG-cRGD  

DSPE-PEG-iRGD 

DSPE-PEG-SP94

DSPE-PEG-RVG29 

DSPE-PEG-GPC3  

DSPE-PEG-ANG-2  

DMG-PEG-cRGD 

以上文章内容转载自网络，如有侵权请联系我们删除！