文献：DSPE-PEG Modification of α-Conotoxin TxID

文献链接：https://www.mdpi.com/1660-3397/17/6/342

为了提高肽海洋药物先导物α-芋螺毒素TxID的稳定性，我们通过亲核取代反应在N端用DSPE-PEG-NHS合成并修饰了TxID，首次制备了DSPE-PEG-TxID。系统优化了反应条件，包括溶剂、比例、pH值和反应时间，最佳反应条件是在pH 8.2的二甲基甲酰胺中与三乙胺在室温下反应120小时。

测试了其在血清、模拟胃液和肠液中的体外稳定性，与TxID相比，其稳定性有了显著提高。PEG修饰的肽在非洲爪蟾卵母细胞中异源表达的α3β4烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）上进行了功能测试。DSPE-PEG-TxID对α3β4-nAChR有明显的抑制作用。 

肽药物通常具有稳定性差和半衰期短等缺点。为了达到治疗效果，有必要增加给药剂量或频率，这些行为不仅增加了患者的疼痛和经济负担，还造成了严重的副作用问题，严重限制了它们的广泛应用。因此，为了提高肽药物的半衰期，各种修饰对于提高其稳定性至关重要。

聚乙二醇化修饰是解决这些问题的有效方法和技术。活化的聚乙二醇与多肽分子偶联，通过增加药物分子的体积来延长半衰期，并通过掩盖酶切割位点来提高对酶降解作用的抵抗力。

合成的两亲性共聚物是药物递送的工具，因为它们在组成和结构方面具有高度的通用性。在不同的聚合物中，1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[羟基琥珀酰亚胺基（聚乙二醇）-2000]（DSPE-PEG-NHS）是目前常用的改性剂之一，因其生物材料特性而备受关注，包括安全性、生物相容性和低毒性[14,15,16]。通过共价键合PEG对肽进行修饰，可以有效克服肽药物半衰期短、稳定性差的问题，并取得了良好的效果。

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