文献：Liver-Targeted Combination Therapy Basing on Glycyrrhizic Acid-Modified DSPE-PEG-PEI Nanoparticles for Co-delivery of Doxorubicin and Bcl-2 siRNA

文献链接：https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2019.00004/full

DSPE-PEG-PEI共轭物的合成

双官能DSPE-PEG-NHS用于在弱碱性pH下通过伯胺反应性NHS酯部分与PEI偶联，从而避免了马来酰亚胺基团与PEI胺官能团的偶联和交联，这在较高pH值（pH>8）下发生。通过1H NMR验证了DSPE-PEG-NHS、PEI和所得DSPE-PEG-PEI共聚物的结构。PEG（3.6ppm，-CH2O-）、DSPE（1.0-1.5ppm，-CH2-）和PEI（2.5-3.0ppm，CH2-N）的峰已被确认。D2O中DSPE-PEG-PEI的1H NMR光谱在2.5-3.0 ppm（PEI峰）、3.6 ppm（PEG峰）和1.0-1.5 ppm（DSPE峰）处显示出特征峰，表明PEI已成功引入DSPE-PEG-NHS分子。

载药纳米粒的制备及其理化特性

阿霉素和Bcl-2 siRNA分别负载在DPP或GH/DPP共聚物中，分别命名为siRNA/DOX/DPP和siRNA/DOX/GH-DPP。表1显示了负载DOX的纳米颗粒的表征。siRNA/DOX/GH-DMP的平均粒径大于siRNA/DOX/DPP，而siRNA/DOX/GH-DMPP的ζ电位较低。结果是由于GA-HA共轭物的覆盖，导致粒径更大，ζ电位更低。通过紫外分光光度计测量siRNA/DOX/GH-DMP纳米颗粒中DOX的LE和EE。当DOX与DPP的进料比为10%时，DOX的EE和LE分别为86.1%和8.02%。为了获得DOX和siRNA的共递送系统，将不同质量比的DOX/DPP和siRNA混合，并通过凝胶阻滞试验进行测试。图3A显示，游离DNA的比例在100:16时消失，这表明当DPP与siRNA的质量比超过100:16后，DOX/DPP可以有效地浓缩DNA。siRNA/DOX/DPP和siRNA/DOX/GH-DPP纳米颗粒分离良好，尺寸分布相当窄（图3B、C）。如图3D、E所示，共递送系统呈球形。稳定性研究表明，在生理条件下，载药GH-DPP纳米颗粒比载药DPP纳米颗粒更稳定。

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DSPE-PEG-SG

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DSPE-PEG-SP2-AA

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