应用DSPE-PEG-MAL实现抗EGFR-iRGD修饰红细胞膜纳米载体的构建及功能评价

链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S165109#d1e270

作者：陈红，沙惠子，张莲如，钱汉清，陈方军，丁乃勤，吉六连，朱安庆，徐秋萍，孟凡彦，于丽霞，周彦，刘宝瑞

背景：目前，人们对癌细胞靶向和*穿透的研究和*目的非常感兴趣。

目的：为了提高**药物对胃癌的靶向性，本研究构建了一种来源于红细胞膜的*靶向生物相容性药物递送系统，用于递送紫杉醇（PTX）。

方法：利用人红细胞（RBC）的红细胞膜制备红细胞膜衍生囊泡。利用磷脂衍生物1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-（马来酰亚胺[聚乙二醇]-3400）（DSPE-PEG-MAL）将*靶向分子插入红细胞膜衍生囊泡中。采用脂质插入法对这些囊泡进行功能化，无需直接进行化学偶联。此外，本研究首次使用了一种名为*EGFR-iRGD的*穿透双特异性重组蛋白，使纳米系统能够靶向并有效穿透*部位。

结果：制备了载紫杉醇（PTX）的*EGFR-iRGD修饰红细胞膜纳米系统（*EGFR-iRGD-RBCm-PTX，简称PRP）。PRP呈球形，粒径均匀，平均粒径约171.7±4.7纳米，体外可稳定8天，并以双相模式释放PTX。体外实验中，PRP对人胃癌细胞表现出相当的细胞毒性。体内实验表明，PRP给药后2小时内即可在*部位蓄积，作用持续时间超过48小时，Balb/c裸鼠经PRP处理后*体积缩小61%，且未引起严重的副作用。

结论：PRP 在癌症*以及作为其他*癌策略的辅助手段方面具有潜在的应用。

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