文献：RGD-based active targeting of novel polycation liposomes bearing siRNA for cancer treatment

文献链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365911009564

作者：

Norihito Yonenaga a, Eriya Kenjo a, Tomohiro Asai a, Atsushi Tsuruta a, Kosuke Shimizu a, Takehisa Dewa b, Mamoru Nango b, Naoto Oku a

摘要：

为了系统递送siRNA，我们之前开发了含有磷酸二乙酯四亚乙基五胺（DCP-TEPA）作为有效siRNA载体的聚阳离子脂质体（PCLs）。

在本研究中，为了赋予这些PCL（TEPA-PCL）主动靶向*症细胞和血管生成血管，我们通过使用环状RGD接枝的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG），用环状RGD修饰PCL，并研究了这种载体（RGD-PEG-PCL）用于主动靶向的有用性。

首先，使用稳定表达萤光素酶2基因的B16F10-luc2小鼠黑色素瘤细胞，在体外检测了RGD-PEG-PCR（RGD-PEG-PCL/siLuc2）中配制的萤光素酶siRNA（siLuc2）的基因沉默效果，其中siRNA在有义链（siRNA-C）的3′端与胆固醇接枝，以使siRNA与PCL稳定结合。

与不含环状RGD的聚乙二醇化TEPA-PCL（PEG-PCL）中配制的siLuc2相比，RGD-PEG-PCL/siLuc2显示出较高的敲除效率。接下来，使用B16F10-luc2肺转移模型小鼠在体内检测RGD-PEG-PCL/siLuc2的基因沉默功效。

通过体内成像系统评估，静脉注射RGD-PEG-PCL/siLuc2对小鼠肺部转移性B16F10-luc2肿瘤显示出很高的敲除效率。

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