文献：Inhalable PLGA microspheres: Tunable lung retention and systemic exposure via polyethylene glycol modification

文献链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1742706121000222

作者：Jiaqi Li a, Huangliang Zheng a, En-Yu Xu b, Michael Moehwald c, Linc Chen d, Xin Zhang a, Shirui Mao a

为了研究使用PEG修饰的微球绕过这两种屏障的可行性，我们制备了一系列聚乙二醇二硬脂酰甘油磷酸乙醇胺（PEG-DSPE）修饰的聚乳酸-共-乙交酯（PLGA）微球，其具有特定的PEG分子量（0.75、2、5和10 kDa）和PEG-DSPE/PLGA摩尔比（0.25:1和1:1）。

体外评估药物释放、粘液渗透和巨噬细胞摄取，并研究微球在大鼠体内的相应活性。研究发现，与PEG2000-DSPE/PLGA 0.25:1组相比，PEG2000-DSTE/PLGA 1:1组在体外显示出增强的粘液渗透性和减少的巨噬细胞摄取。

在高PEG摩尔比下，与对照组相比，只有基于PEG 2000的组在体内显示出显著延长的肺滞留。PEG2000-DSPE/PLGA 1:1组的全身暴露量显著低于PEG2000-DSTE/PLGA 0.25:1组（AUC降低39%）。

聚乳酸-共-乙醇酸（PLGA）微球作为一种成熟的生物降解载体，因其优异的生物相容性和可调控的物理化学性质，广泛应用于各种药物递送系统中。为了改善其表面特性及生物相容性，聚乙二醇（PEG）修饰成为一种常用策略。PEG-二硬脂酰基甘油磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）作为一种功能性脂质，能够有效地赋予PLGA微球表面亲水性和稳定性，提升其分散性和循环性能。

PEG的分子量对微球的性能有着显著影响，较短链的PEG可能无法充分覆盖微球表面，而过长的PEG链则可能引起微球的聚集或影响其物理稳定性。因此，系统比较不同PEG分子量修饰的PEG-DSPE/PLGA微球的物理性质，对于优化微球设计具有重要意义。

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