DSPE-PEG2000-DOTA

DSPE-PEG2000-DOTA：靶向成像与治疗双重功能的脂质偶联物

DSPE-PEG2000-DOTA 产品信息介绍

一、基本信息概述

产品名称：DSPE-PEG2000-DOTA

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-2000]-DOTA

中文名称：磷脂-聚乙二醇-多羧酸螯合剂

常见别名：DSPE-PEG-DOTA、DOTA-PEG2000-DSPE、脂质-DOTA

分子量：约 3000–3500 Da（具体视合成方式略有差异）

结构组成：疏水脂肪酸链（DSPE）+ 亲水PEG2000 + 金属螯合头基（DOTA）

外观：白色至类白色蜡状固体或粉末

纯度：≥95%（HPLC、GPC）

溶解性：可溶于水、PBS、乙醇、DMSO、氯仿等

储存条件：-20°C、避光干燥密封

稳定性：稳定性高，适合长期储存和体内应用

二、结构与功能解析

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

由两条C18饱和脂肪酸构成

提供稳定膜锚定功能

与天然细胞膜结构相容性良好

可稳定嵌入脂质体、LNP、胶束、脂质纳米粒等系统

2. PEG2000（聚乙二醇）

分子量为2000 Da

提高材料水溶性、屏蔽表面电荷、增强循环稳定性

提供柔性间隔臂，使DOTA暴露于粒子外层，利于后续金属离子螯合或靶向识别

3. DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸）

高亲和力金属螯合剂，稳定结合多种金属离子，如Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Cu²⁺、⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu等

化学结构稳定，不易水解

广泛用于磁共振成像（MRI）、放射性标记（PET/SPECT）、靶向治疗（如PRRT）等领域

三、主要应用方向

1. MRI造影剂构建

与Gd³⁺螯合后形成DSPE-PEG-DOTA-Gd

可作为脂质体或LNP的MRI对比剂

应用于肿瘤、炎症、血管造影等多种成像场景

2. PET/SPECT 核医学成像

DOTA可与⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺、¹¹¹In³⁺等正电子/γ核素螯合

结合脂质纳米载体实现定位和活体追踪

适合开发“诊疗一体化”纳米药物平台

3. 靶向放射治疗

与¹⁷⁷Lu³⁺、⁹⁰Y³⁺等治疗性放射核素螯合

构建“放射免疫脂质体”或“LNP放疗纳米粒”

应用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌等PRRT研究

4. 多功能纳米载体构建

可与荧光探针、药物、siRNA、抗体等共装构建复合多功能脂质体

与Cy5.5-DSPE、DOX等组分联用，实现“成像+治疗+靶向”一体化

四、产品优势特点

属性 技术优势

稳定性强 DOTA螯合结构稳定，避免金属离子游离导致毒性

插膜性佳 DSPE具有优良的膜亲和性，嵌入脂双层结构牢固

PEG连接 PEG2000提供良好水溶性与空间位阻，利于DOTA暴露

适配性广 可与多种金属核素和纳米系统兼容使用

适合体内应用 高生物相容性，支持MRI/PET/PRRT等临床前研究

功能可拓展 DOTA部分可进一步连接靶向肽、放射核素等功能分子

五、典型实验操作建议

1. 金属离子螯合方法（以Gd³⁺为例）

将DSPE-PEG2000-DOTA溶于水或缓冲液（pH 6.5–7.5）

加入过量GdCl₃（摩尔比约为1.2:1）

室温反应2–4小时，使用超滤或透析除去游离Gd³⁺

可获得DSPE-PEG-DOTA-Gd产品用于后续纳米粒组装

2. 脂质体/纳米粒构建方法

与DSPC、Chol、DSPE-PEG2000等共混，采用薄膜水化、微流控、冻干重构等方法制备脂质体或LNP

DOTA可提供稳定金属结合位点，同时维持系统粒径稳定

可用于体内成像、体外细胞追踪、诊疗联合等实验

3. 储存与使用

建议避光低温保存，防止金属污染或DOTA降解

金属螯合后应尽快使用，防止螯合物水解

可通过LC-MS、ICP-MS、UV或放射计数等手段验证螯合率

六、文献与应用实例

Advanced Functional Materials, 2019

“Lipid-based nanoprobes incorporating DOTA-PEG-DSPE for MRI and PET dual-modality tumor imaging”

ACS Nano, 2021

“DSPE-PEG-DOTA chelated ⁶⁸Ga in lipid nanoparticles for non-invasive PET monitoring of mRNA delivery”

Journal of Controlled Release, 2020

“Development of Lu-177-labeled DSPE-PEG-DOTA lipid nanoparticles for neuroendocrine tumor targeting”

七、订购信息与技术服务

产品编号 产品名称 规格 纯度 备注

DSPE-PEG2000-DOTA-5 DSPE-PEG2000-DOTA 5 mg ≥95% 常规现货

DSPE-PEG2000-DOTA-25 DSPE-PEG2000-DOTA 25 mg ≥95% 可批量供货

DSPE-PEG2000-DOTA-Gd Gd³⁺螯合版本 定制 ≥95% 螯合率＞90%，支持核素标记

DSPE-PEG2000-DOTA-C 客户定制版 任意规格 ≥90% 支持DSPE链长/PEG/HA定制

支持服务：

可提供NMR、MS、HPLC、ICP-MS等图谱

提供金属螯合实验建议和工艺优化支持

可定制⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu等核素螯合服务

提供COA、MSDS、使用说明、体内注射前检测建议

八、总结

DSPE-PEG2000-DOTA 是一款多功能、高生物相容性的金属螯合脂质聚合物，广泛应用于分子成像、肿瘤靶向治疗、智能诊疗一体化纳米系统中。其稳定的DOTA金属螯合结构、优良的脂质膜锚定能力及PEG表面保护性能，使其在MRI造影剂、PET/SPECT示踪剂、放射治疗载体等前沿研究中发挥着重要作用，是构建功能性脂质体与LNP系统的核心材料之一。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

相关产品：

DSPE-PEG2000-NH2

DSPE-PEG5000-NH2

DSPE-PEG2000-NHS

DSPE-PEG2000-TPP

DSPE-RB

DSPE-PEG2000-DBCO

DSPE-PEG3400-DBCO

DSPE-PEG2000-SH

DSPE-PEG2000-N3

MPEG2000-TK-DSPE