DSPE-PEG2000-NOTA

DSPE-PEG2000-NOTA：放射诊断与靶向治疗载体的关键构件

DSPE-PEG2000-NOTA 产品信息介绍

一、产品基本信息

产品名称：DSPE-PEG2000-NOTA

中文名称：DSPE-聚乙二醇-三氮杂壬烷三乙酸

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-1,4,7-triazacyclononane-N,N’,N’’-triacetic acid

简写别称：DSPE-PEG-NOTA、NOTA-PEG-DSPE

分子量：约3100–3500 Da（视具体构型）

结构组成：DSPE（脂肪酸锚基）+ PEG2000（亲水链）+ NOTA（螯合头基）

外观性状：白色至类白色固体或蜡状物

纯度：≥95%（HPLC或GPC）

溶解性：良溶于DMSO、水、PBS、醇类、氯仿等

储存条件：-20°C 避光干燥密封

稳定性：优良，金属结合后也具高度螯合稳定性

二、结构功能解析

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

是双C18饱和脂肪酸结构的磷脂成分，可插入脂质体、脂质纳米粒（LNP）、脂双层膜

提供结构稳定性和膜锚定能力，常用于构建长循环、功能化脂质平台

2. PEG2000（聚乙二醇2000）

增强亲水性与粒子稳定性，提供空间位阻作用，减少免疫识别

提高NOTA暴露性，确保其充分螯合金属离子或实现分子识别

3. NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷三乙酸）

是一种优良的三胺基金属螯合剂

具有六配位能力，特别适合与Ga³⁺、⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁹⁰Y、⁶⁷Ga、⁹⁹ᵐTc等阳离子稳定螯合

广泛用于放射性示踪（PET、SPECT）、荧光-金属复合标记、靶向治疗系统中

三、主要应用方向

1. 核医学分子成像（PET/SPECT）

与⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺等正电子发射核素结合，构建靶向型纳米探针用于PET成像

与⁹⁹ᵐTc等γ核素结合实现SPECT示踪

常用于肿瘤、炎症、脑部疾病、转移灶成像研究

2. 靶向纳米药物追踪与体内分布监测

将DSPE-PEG2000-NOTA掺入LNP、脂质体等制剂中

螯合⁶⁴Cu或⁶⁸Ga后，通过PET实时监控药物体内分布、靶向效率与代谢动力学

适用于siRNA、mRNA、DOX等载体系统的转化研究

3. 诊疗一体化系统开发

与治疗性放射性核素（如⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu）结合

可构建“治疗+成像”双功能脂质体，进行肿瘤靶向治疗

常用于前列腺癌、神经内分泌肿瘤等放疗系统中

4. 纳米粒表面功能修饰

可与荧光分子共修饰，实现“光/核”双模态成像

常与Cy5.5-DSPE、DSPE-FITC、DSPE-PEG-NH₂等协同使用

四、技术性能与优势

模块 技术优势说明

NOTA 螯合性强 与Ga³⁺、Cu²⁺等形成极稳定配合物，优于DTPA、DOTA等螯合剂

PEG2000 稳定性好 抗蛋白吸附、延长血液循环半衰期，减少快速清除

DSPE 锚定牢固 可插入脂质体或LNP并长期稳定存在于纳米粒表面

成像效果优 放射性标记后信号清晰，背景噪音低，靶向性强

适配性强 与多种纳米系统兼容，如脂质体、LNP、聚合物纳米粒、蛋白探针等

五、典型实验操作建议

1. 金属螯合（以⁶⁸Ga为例）

将DSPE-PEG2000-NOTA溶于无金属水中（pH 4–5）

加入等摩尔⁶⁸GaCl₃溶液

在60–80°C下孵育10–15分钟（也可用室温延时法）

可通过薄层层析（ITLC）、HPLC等检测螯合效率（＞95%）

2. 脂质体/LNP 构建方式

将DSPE-PEG-NOTA与DSPC、Chol、DSPE-PEG2000等共溶于有机溶剂

使用薄膜水化法或微流控法构建脂质体

后续将⁶⁸Ga等螯合金属加入制剂中孵育，即得功能性成像脂质体

3. 剂量与比例建议

DSPE-PEG2000-NOTA占总脂质的摩尔比例约为 1–5 mol%

螯合金属离子时略过量，推荐摩尔比1.1–1.2:1（金属：NOTA）

六、相关文献案例

ACS Nano, 2021

“Lipid–PEG–NOTA functionalized nanoparticles for PET tracking of mRNA vaccine delivery”

Biomaterials, 2019

“NOTA–lipid based PET probes for noninvasive monitoring of siRNA delivery in tumors”

Molecular Pharmaceutics, 2017

“Formulation of NOTA–DSPE embedded liposomes for ⁶⁸Ga labeling and PET imaging in vivo”

七、订购信息与技术支持

产品编号 产品名称 规格 金属状态 纯度 储存条件 备注

DSPE-PEG2000-NOTA-5 DSPE-PEG2000-NOTA 5 mg 未螯合 ≥95% -20°C 常规现货

DSPE-PEG2000-NOTA-25 DSPE-PEG2000-NOTA 25 mg 未螯合 ≥95% -20°C 大包装

DSPE-PEG2000-NOTA-⁶⁸Ga DSPE-PEG2000-NOTA-Ga³⁺ 定制 Ga³⁺螯合 ≥95% 冷冻运输 现配可注射标记版本

DSPE-PEG2000-NOTA-C 客户定制结构 可定制 可选 ≥90% -20°C 支持PEG长度、脂链修改

支持服务内容：

提供 HPLC、MS、ICP-MS、放射标记检测图谱

免费提供中英文MSDS、COA、结构图谱

提供PET/SPECT标记建议、螯合率优化方案

可定制共修饰版本（如 Cy5.5-NOTA、RGD-NOTA-PEG-DSPE）

提供脂质体成像配方推荐与组分筛选建议

八、总结

DSPE-PEG2000-NOTA 是一类集成“膜锚定 + 表面保护 + 高效金属螯合”功能于一体的三嵌段功能磷脂分子。其突出的 Ga³⁺、Cu²⁺ 等螯合性能使其广泛应用于PET/SPECT分子成像、体内示踪、肿瘤靶向治疗以及诊疗一体化纳米平台的开发之中。DSPE-PEG2000-NOTA 已成为构建现代放射示踪脂质体与LNP系统的重要结构单元，是生物成像、分子药物递送和医学研究中的理想工具分子。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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