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DOPE-PEG2000-NHS:高效生物偶联用活性酯修饰脂质
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DOPE-PEG2000-NHS

DOPE-PEG2000-NHS:高效生物偶联用活性酯修饰脂质

一、产品基本信息

中文名称:DOPE-PEG2000-NHS

英文名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(methoxy(polyethylene glycol)-2000)-N-hydroxysuccinimide ester

缩写名称:DOPE-PEG2000-NHS 或 DOPE-PEG-NHS

分子量:约2800–3200 Da(PEG链为2000 Da)

外观:白色至浅黄色蜡状固体或冻干粉

溶解性:可溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂;在水中形成胶束、脂质体或乳液

储存条件:-20°C,干燥避光保存,避免湿气和高温

活性官能团:NHS 酯(活性酯),对胺基反应活泼

 

二、产品结构组成

DOPE-PEG2000-NHS 是一类带有化学活性的两亲性磷脂聚合物,由以下三部分构成:

DOPE(1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

双不饱和脂肪酸尾部(油酸,C18:1),具有高度流动性,适用于构建柔性脂质体、类细胞膜结构。

其乙醇胺头基提供接枝PEG链的连接位点,具有良好的膜锚定性,可插入生物膜或人工脂层中。

PEG2000(聚乙二醇,分子量约2000 Da)

提供疏水保护层,可延长脂质体在体内循环时间,避免被单核吞噬系统清除。

PEG修饰能够增强粒子稳定性、防止聚集、提高生物相容性。

NHS 酯(N-羟基琥珀酰亚胺)

接于PEG链末端,是一种广泛用于生物偶联反应的活性酯。

能与蛋白质、肽、抗体、小分子等的伯胺(–NH₂)反应形成稳定的酰胺键,用于共价修饰。

DOPE-PEG2000-NHS 

 

三、物化性质

属性 说明或范围

分子量 ~2800–3200 Da

疏水尾部 2×C18:1(油酸),具有高流动性和膜流动性

PEG链长度 ~45个乙二醇单元(对应2000 Da)

官能化末端 NHS酯,活性对 –NH₂ 官能团

pH适用范围 NHS反应适pH为 7.2–8.5

储存稳定性 NHS酯在干燥避光条件下稳定,水中易水解失活

电荷特性 接近中性(PEG遮蔽电荷,适用于中性或弱阴性粒子)

 

四、产品优势

快速、温和、高效的偶联反应

NHS酯对伯胺类官能团(如蛋白质、肽、多糖、纳米粒子表面的氨基)具有高选择性和高反应效率,适用于生物正交化学和表面定向修饰。

膜锚定稳定

DOPE 结构可稳固插入生物膜或脂质体,PEG 链暴露于溶液中,NHS末端用于偶联,形成“刷状结构”,便于后续功能分子的暴露与识别。

提升生物相容性与循环时间

PEG2000有效提升粒子稳定性,减少清除作用,提高系统性给药的效率。

通用型修饰分子

可用于构建多功能纳米递送系统,包括抗体靶向修饰、细胞膜功能化、组织工程材料表面改性等。

 

五、应用领域

1. 脂质体/纳米粒子功能化修饰

在脂质体表面引入 PEG-NHS 结构后,可实现:

荧光探针/靶向配体的偶联;

siRNA/DNA递送系统表面功能基团引入;

靶向抗体、肽、糖类的共价连接。

2. 靶向药物递送系统

将NHS端与肽(如RGD)、抗体(如抗HER2)、糖(如半乳糖胺)等连接,构建主动靶向脂质体;

用于肿瘤、脑部、免疫系统等特异性识别。

3. 表面生物修饰

用于功能纳米粒子、微球、水凝胶等材料表面氨基功能化修饰;

可用于构建生物芯片、细胞培养支架、组织工程支架材料的表面功能化。

4. 细胞膜修饰/融合模型构建

利用DOPE嵌入细胞膜,通过PEG-NHS偶联表面蛋白或荧光标记,实现人工膜修饰或膜融合模拟研究。

 

六、使用方法建议

1. 偶联反应建议条件

参数 建议值

偶联pH 7.2–8.5(Tris-HCl 或 HEPES 缓冲液)

反应温度 4–25°C(避免高温造成水解)

反应时间 0.5–2小时

摩尔比 NHS酯 : 胺 = 1.2–1.5 : 1

2. 脂质体制备建议

推荐与DSPC、DOPC、Chol、DSPE-PEG等脂质共溶制膜;

掺入比例:1–5 mol%;

使用薄膜水化法、乙醇注入法、微流控脂质体法均可;

后偶联修饰可在脂质体水溶液中直接进行(推荐PBS或HEPES缓冲体系)。

 

七、注意事项

NHS酯水解风险:在水中稳定性有限,应在干燥状态下保存,偶联反应宜即配即用;

避免胺类缓冲液:Tris 等胺类缓冲液会与NHS反应,导致偶联失败,推荐使用HEPES、PBS等无胺缓冲液;

避免强酸碱环境:极端pH会导致DOPE水解或PEG降解;

使用惰性气体保护:可选择氮气或氩气保护,延长活性酯保存时间;

如用于蛋白质偶联,建议脱盐去除游离胺类缓冲盐,避免非特异性修饰。

 

八、订购信息(示例)

项目 描述

产品名称 DOPE-PEG2000-NHS

产品编号 DOPE-PEG-NHS-2K

纯度 ≥95%(HPLC)

分子量 ~3000 Da

储存条件 -20°C 干燥避光

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

提供文件 COA、MSDS、HPLC谱图、结构示意图等

 

九、总结

DOPE-PEG2000-NHS 是一种结构明确、功能多样的可活化修饰磷脂分子,兼具良好的膜锚定性(DOPE)、表面稳定性(PEG2000)与高效生物偶联能力(NHS)。该产品在纳米药物递送、脂质体表面功能化、靶向修饰、表面工程、生物传感等多个前沿技术领域均有广泛应用价值。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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