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DSPE-PEG2000-β-CD在超分子纳米载体构建中的作用与机制研究
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2000-β-cyclodextrin

DSPE-PEG2000-β-CD在超分子纳米载体构建中的作用与机制研究

一、产品基本信息

中文名称:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[聚乙二醇2000]-β-环糊精

英文名称:DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin

分子结构简写:DSPE-PEG₂₀₀₀-β-CD

分子量:约4700–5000 Da(取决于连接方式)

外观性状:白色至类白色蜡状固体或粉末

溶解性:溶于水、DMSO、DMF、氯仿、乙醇等

储存条件:–20°C,干燥、避光、密封

用途定位:用于制备脂质体、自组装纳米颗粒、药物包载与缓释系统、包合复合物构建等

 

二、结构组成与功能解读

DSPE-PEG2000-β-CD 是一种集成了脂质锚定、PEG修饰、以及分子识别功能的多功能分子。其结构包括以下三个核心部分:

1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

由两条C18饱和脂肪酸链构成,熔点高(Tm ≈ 74°C);

能稳固地插入脂质体双层或生物膜中,提供疏水锚定力;

为整个分子提供稳定的膜亲和性载体基础。

2. PEG2000(聚乙二醇)

分子量2000 Da,约含45个乙二醇重复单元;

提供优异的亲水性和空间立体位阻屏蔽作用;

延长脂质体、纳米颗粒等在血液中的循环时间,减少被网状内皮系统(RES)清除。

3. β-环糊精(β-Cyclodextrin)

由7个α-1,4-葡萄糖单元构成的环状低聚糖,具有疏水内腔与亲水外缘;

可形成主客体包合复合物,用于包载小分子药物、染料、荧光团等;

是一种“分子夹子”,实现非共价功能化和可逆载药。

 

三、核心特性与性能指标

项目 参数与说明

分子量 ~4700–5000 Da

疏水锚定段 DSPE,双C18饱和链

PEG段长度 PEG2000(45个EO单元)

主客体识别功能 β-CD 提供可逆包合位点

溶解性 良好,适于水相或有机溶剂体系

自组装能力 可形成脂质体、胶束、复合纳米粒

包合能力 对疏水性药物、荧光团、芳香族分子等有强亲和力

包合常数 一般为 10³–10⁵ M⁻¹,取决于客体种类

DSPE-PEG2000-β-CD 

 

四、产品优势

✅ 三功能整合:锚定 + 稳定 + 包合

DSPE 提供膜锚定,PEG2000 提供亲水性,β-CD 实现小分子包合,三者协同构建多功能平台。

✅ 高生物相容性与长循环性

PEGylation 显著提高纳米系统的体内稳定性与隐形性,广泛应用于“隐身”脂质体或纳米药物。

✅ 可逆药物包载与控释

β-CD对客体分子的非共价包合可实现缓释、控释、酸敏脱载等功能。

✅ 易于后续修饰与功能扩展

β-CD 可用于包合具有氨基、叠氮、炔基、罗丹明、荧光素等官能团的小分子,实现智能响应、自组装或靶向功能化。

 

五、典型应用场景

1. 脂质体与胶束系统构建

DSPE-PEG2000-β-CD可在脂质体制备中引入,形成具有CD功能的表面修饰脂质体;

可用于构建“可加载药物+响应控制释放”的复合体系。

2. 主客体识别平台

与带有AD(adamantane)、胆甾醇、芳香族基团等的客体形成复合体,用于层层自组装、生物传感器、可控解离纳米结构构建。

3. 药物递送系统

β-CD部分可包载小分子疏水药物(如多柔比星、紫杉醇、香豆素等),通过PEG调节释放速率。

4. 荧光标记与探针系统构建

通过包合荧光染料(如Nile Red、Rhodamine B、FITC修饰分子)实现可视化载体构建与细胞成像。

5. 响应型智能材料

可搭配pH、温度、竞争客体等条件控制β-CD与客体的结合与解离,构建环境响应型纳米系统。

 

六、操作方法简述

✅ 脂质体制备步骤(薄膜水化法)

将DSPE、胆固醇、DSPE-PEG2000-β-CD(比例如65:30:5)溶于氯仿;

蒸发形成均匀脂膜,置真空干燥;

加入水相或PBS缓冲液,37–60°C水化;

超声或挤出处理制得均一脂质体;

通过透析去除游离未结合小分子。

✅ 客体包合应用建议

将目标小分子溶于水/乙醇中;

缓慢加入DSPE-PEG2000-β-CD溶液,搅拌反应形成包合复合物;

可透析或超滤去除未结合小分子;

包合效率可通过UV、荧光、NMR等确认。

 

七、注意事项与储存建议

项目 建议说明

避光处理 β-CD对某些包合物有光敏性,操作过程中建议避光

pH控制 β-CD对客体结合的稳定性与pH有关,应避免极端酸碱

温度控制 超过70°C可能引起PEG或脂肪链降解

长期保存 建议–20°C干燥密封避光保存,避免吸潮与氧化

 

八、安全信息

本产品为研究级材料,禁止用于人体或动物临床;

操作时佩戴手套与口罩,避免吸入或接触眼睛;

DMSO、氯仿等溶剂使用时需注意通风防护;

废液请按有机化学实验室标准处理。

九、文献支持与案例推荐

Torchilin V. PEG-modified liposomes for drug delivery. Nat Rev Drug Discov., 2005.

Mura S. et al. Stimuli-responsive nanocarriers for drug delivery. Nat Mater., 2013.

Zhao Y et al. Supramolecular self-assembly through host-guest interaction of cyclodextrin and liposomes. Langmuir, 2010.

Zhou Q. et al. CD-based lipid bilayer nanoparticles for smart delivery. Bioconjug Chem., 2019.

 

十、订购信息(示意)

项目 内容

产品名称 DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin

分子量 ~4700–5000 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

纯度 ≥95%(HPLC)

提供资料 COA、MSDS、结构式图谱、包合实验参考

储存方式 –20°C 干燥避光保存

 

十一、总结

DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin 是一种将磷脂膜锚定、亲水性PEG包覆以及分子识别/包合功能集成于一体的高性能分子构件。其独特的主客体识别能力使其在药物递送系统、自组装材料、荧光探针、智能响应平台等领域中展现出广泛的适用性和高度的结构可设计性。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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