DSPE-PEG2000-DCA

 DSPE-PEG2000-DCA脱氧胆酸脂质体构建

一、产品基本信息

中文名称：胆酸修饰磷脂-聚乙二醇2000

英文名称：DSPE-PEG2000-DCA

别名：DSPE-PEG-DCA；1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-deoxycholic acid

分子式：CₙHₙNOₙ（结构复杂，视PEG链长及修饰位点而略有不同）

分子量：约4300–4600 Da

外观：白色至类白色蜡状固体或粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等有机溶剂，部分水溶性

储存条件：–20°C 干燥、避光、密封保存

纯度：≥95%（HPLC 或 NMR 分析）

二、结构组成与功能简介

DSPE-PEG2000-DCA 是一类多功能两亲性聚合物，由三部分结构组成：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含有两条C18饱和脂肪酸链，具有强亲脂性，能稳定插入脂质双层或细胞膜中。

是构建脂质体、纳米粒膜结构的核心脂质骨架之一。

2. PEG2000（聚乙二醇，分子量2000）

提供良好的水溶性和空间阻隔，提升载体的生物相容性和循环稳定性。

有效降低网状内皮系统（RES）清除率，延长血液中半衰期。

3. DCA（Deoxycholic Acid，去氧胆酸）

一种天然胆汁酸，具备类固醇骨架结构，具有两亲性；

常用于改善细胞膜通透性、促进药物摄取；

可作为胆汁酸转运系统的靶向识别基团（特别是在肝脏、小肠部位）；

其羧基或羟基易于化学修饰，连接于PEG末端仍保持生物活性。

三、理化性质和典型参数

参数 描述

分子量 约4300–4600 Da

疏水部分 DSPE（双硬脂酸链）+ DCA（类固醇骨架）

亲水部分 PEG2000

酸碱性质 接近中性（DCA具有羧基，在中性或弱碱环境可部分解离）

溶解性 易溶于极性有机溶剂，部分分散于水

稳定性 避光避潮条件下稳定，可存放数月以上

活性基团 DCA的羧基或羟基可用于进一步反应或靶向识别

四、产品优势特点

✅ 1. 胆汁酸修饰，实现肝靶向与肠道转运

DCA是人体内胆汁酸之一，与肝细胞膜表面受体如NTCP（Na⁺-taurocholate cotransporting polypeptide）具有亲和力，可用于开发肝靶向纳米载体；也可通过肠胆循环机制提高口服吸收效率。

✅ 2. PEG修饰，提高系统稳定性

PEG链段减少血浆蛋白吸附，抑制巨噬细胞吞噬，增强系统稳定性和体内循环时间。

✅ 3. 自组装性能强，可构建脂质体或聚集体

该分子为典型的两亲性结构，能在水中自组装为胶束、纳米粒或脂质体，包载疏水性药物或小分子化合物。

✅ 4. 易于进一步功能化

DCA部分保留一定的化学活性位点，可用于后续接枝其他识别分子或标记染料。

五、主要应用领域

1. 肝靶向药物递送系统（DDS）

基于DCA的肝细胞摄取机制，构建靶向递送小分子药物、RNA、siRNA、ASO等系统；

利用胆汁酸受体介导摄取，实现选择性药效增强和毒副作用降低。

2. 口服药物吸收增强系统

胆汁酸可作为吸收促进剂，辅助药物跨越肠上皮屏障，提高口服生物利用度；

DSPE-PEG-DCA胶束或脂质体在肠道中稳定性强，可保护药物免受胃酸破坏。

3. 纳米疫苗载体

利用DSPE-PEG骨架构建脂质基疫苗载体，DCA提升抗原进入细胞能力，提高免疫效率。

4. 药物穿膜促进剂/透皮递送系统

DCA具膜扰动作用，可增强大分子或多肽类药物穿透细胞膜或皮肤屏障。

六、典型使用方法

✅ 自组装纳米粒/胶束构建方法

将DSPE-PEG2000-DCA与其他磷脂（如DSPC、Chol）按比例溶于氯仿；

蒸发形成脂膜；

加入缓冲液水化，超声分散；

挤出形成均一粒径纳米粒或脂质体；

药物包载或功能修饰。

✅ 药物负载

可在水化过程中加入疏水药物，实现一体化包载；

可与阴离子/阳离子药物通过电荷作用构建复合体。

✅ 口服吸收实验设计

与药物共混配比制备纳米胶束，口服给予动物模型，测定体内浓度与生物利用度。

七、注意事项

注意事项 说明

避免潮湿 PEG部分吸湿性强，注意密封保存

避免强酸强碱环境 DCA部分可在极端pH条件下降解

使用溶剂 建议使用无水DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂溶解

使用浓度建议 一般在脂质体中质量占比为1–10%，可根据系统优化

八、订购信息（示例）

项目 参数

产品名称 DSPE-PEG2000-DCA

分子量 约4300–4600 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 50 mg / 定制

纯度 ≥95%（HPLC / MS / NMR确认）

储存条件 –20°C，避光干燥密封

提供资料 COA、MSDS、安全技术说明、结构式等

九、相关文献与研究实例

Zhang L. et al. Deoxycholic acid conjugated polymers for liver-targeted drug delivery. Biomaterials, 2015.

Wang Y. et al. Bile acid modified nanocarriers for enhanced oral delivery of insulin. J Control Release, 2020.

Torchilin V. PEGylated liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.

Liu J, et al. DSPE-PEG-based amphiphilic conjugates for smart nanomedicine. ACS Appl Mater Interfaces, 2018.

十、总结

DSPE-PEG2000-DCA 是一类将天然胆汁酸（DCA）与聚乙二醇化修饰脂质结合的多功能两亲性分子。它兼具膜锚定性、水溶性、靶向能力及化学活性，广泛用于构建靶向药物递送系统、口服吸收增强纳米粒、疫苗传递平台及透皮给药系统。特别适用于开发肝靶向DDS和新型纳米载体体系，是当前药物制剂和纳米医学中的重要构建单元之一。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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