DSPE-PEG2000-Galactose，Gal修饰脂质体材料

一、产品基本信息

中文名称：半乳糖修饰磷脂-聚乙二醇衍生物

英文名称：DSPE-PEG2000-Galactose

别名：DSPE-PEG-Galactose、DSPE-PEG2000-半乳糖、半乳糖化磷脂聚合物

结构组成：DSPE + PEG2000 + Galactose（共价连接）

分子量：约4700 Da（根据连接方式略有浮动）

外观：白色至微黄色蜡状固体或粉末

溶解性：易溶于氯仿、DMSO、DMF，分散于水形成胶束或脂质体

保存条件：–20°C，干燥避光，密封保存

纯度：≥95%（HPLC、NMR或质谱确认）

CAS号：暂未分配（功能性聚合物为定制类）

二、分子结构与功能模块解析

✅ 1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

是一种天然来源或合成的磷脂，具备高亲膜性；

疏水性强，双C18饱和脂肪酸链可稳定插入脂双层；

在构建脂质体、固体脂质纳米粒、聚合物脂质混合系统中常用于作为锚定基。

✅ 2. PEG2000（聚乙二醇，分子量约2000 Da）

亲水性良好，提高水溶性和血液中循环稳定性；

降低蛋白质吸附，延长纳米载体体内半衰期；

构成空间立体稳定屏障，减少网状内皮系统（RES）识别。

✅ 3. Galactose（D-半乳糖）

单糖结构，天然存在于乳糖、糖蛋白等生物大分子中；

与肝细胞特异表达的ASGPR（Asialoglycoprotein receptor，去唾液酸糖蛋白受体）具有高亲和力；

是实现肝脏靶向递送的经典糖类配体之一。

三、理化性质参数

项目 参数说明

分子量 ~4700 Da（DSPE+PEG2000+Galactose）

PEG链长 约45个乙二醇重复单元（2000 Da）

水溶性 好，可分散于水形成胶束或乳状液

疏水段 双C18脂链（DSPE），嵌膜性强

酸碱稳定性 中性至弱酸性条件稳定

活性糖链末端 β-D-Galactopyranose，受体识别活性结构

储存条件 –20°C干燥避光密封，避免高温与水解环境

四、功能特点与优势

✅ 1. 高效肝细胞靶向能力

ASGPR 受体广泛表达于哺乳动物肝细胞表面，特异识别Galactose或其寡聚体；

可主动介导纳米粒在肝细胞中的内吞与摄取；

应用于脂质体、聚合物纳米粒、siRNA载体等系统的靶向设计。

✅ 2. 良好的血液稳定性与生物相容性

PEG化处理有效避免 opsonization（血浆蛋白包裹）；

DSPE 提供优异的膜锚定能力，不易脱落；

Galactose 为天然生物小分子，无毒、免疫原性低。

✅ 3. 适配多种递送系统

适合用于构建核酸药物递送系统（siRNA、mRNA等）；

可修饰脂质体、LNP、聚合物纳米粒、微球、凝胶等；

支持脂质纳米颗粒（LNP）领域如mRNA疫苗递送中的定向改性。

✅ 4. 可协同修饰功能性团簇

与Cy5/Cy7/ICG等荧光分子联用用于成像；

可与其他靶向基团（如cRGD、叶酸）构建多靶向平台。

五、应用领域

1. 肝脏靶向药物递送

ASGPR高表达于肝细胞，Galactose修饰可实现主动靶向；

适用于肝癌、肝纤维化、肝炎等疾病相关药物靶向治疗；

与紫杉醇、多柔比星、顺铂等化疗药协同构建高效系统。

2. RNA类药物递送系统

可用于siRNA、mRNA、抗体编码mRNA等核酸药物的靶向；

在脂质纳米颗粒（LNP）系统中添加DSPE-PEG-Galactose可提高肝靶向性；

有助于基因沉默、基因修复及mRNA疫苗开发。

3. 诊断影像探针构建

构建荧光或MRI靶向造影剂；

可将荧光染料标记于脂质体中用于肝脏荧光成像或示踪；

也适用于光声成像、光热治疗前体制剂开发。

4. 靶向疫苗设计与递送

可与抗原、佐剂共载，提升肝脏相关免疫识别；

用于慢性乙肝、肝癌等疾病的疫苗平台递送系统。

六、使用方法建议

✅ 配方参考（脂质体）：

组分 摩尔比建议

DSPC 55

Cholesterol 40

DSPE-PEG2000-Gal 1–5（根据靶向程度设定）

✅ 制备方法：

将DSPE-PEG2000-Galactose与其他脂质（如DSPC、胆固醇）共溶于氯仿；

旋转蒸发形成脂膜，真空干燥去除残留有机溶剂；

加入PBS或水，60°C水合、超声分散；

经挤出或探头超声制成均匀纳米颗粒；

透析除杂质后可用于体内外实验。

七、注意事项与保存建议

项目 建议与说明

pH 稳定性 在 pH 5–8 范围内较稳定，碱性下连接键可能水解

避免高温 不宜超过60°C长期处理，以免糖键断裂

光照影响 虽不易光降解，仍建议避光储存

与金属离子相容性 不推荐与高价金属离子共存于配方系统

使用频率 建议溶解现配现用，避免反复冻融造成水解失活

八、订购信息（示例）

参数 描述

产品名称 DSPE-PEG2000-Galactose

结构描述 DSPE通过PEG2000链段连接D-半乳糖

分子量 ~4700 Da

纯度 ≥95%（NMR、HPLC、MS）

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

提供资料 COA、结构图、MSDS、质谱/NMR等

定制服务 可更换PEG链长、修改糖基结构、标记染料等

九、文献与研究参考

Chen H. et al. Galactose-modified liposomes for liver-targeted gene delivery. J Control Release, 2019.

Zhou Y. et al. DSPE-PEG-galactose-modified nanoparticles for hepatoma delivery. Biomaterials, 2018.

Lu Y. et al. Design of galactose-functionalized liposomes for mRNA delivery to liver cells. ACS Nano, 2021.

Zhang L. et al. Targeted imaging and therapy using galactose-decorated liposomes. J Nanobiotechnol, 2020.

十、总结

DSPE-PEG2000-Galactose 是一种功能化脂质衍生物，集成了良好的亲水性、膜锚定性与肝脏靶向能力。其半乳糖结构可识别肝细胞表面ASGPR受体，已广泛用于开发肝癌治疗系统、RNA药物载体、肝靶向疫苗与成像剂等。在医疗快速发展的背景下，DSPE-PEG-Galactose 作为一种智能靶向材料，具备强大的工程兼容性与转化潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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