DPPE-PEG-DOTA DOTA螯合剂修饰脂质体

一、产品概述

产品名称：DPPE-PEG-DOTA

英文名称：1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-DOTA Conjugate

别名：DPPE-PEG-1,4,7,10-四羧基环十二烷四乙酸、DPPE-PEG-多齿螯合剂DOTA脂质

分子量：约2000-4000 Da（根据PEG链长度及DOTA偶联情况略有差异）

外观：白色至浅黄色粉末或冻干粉

溶解性：可溶于极性有机溶剂（如甲醇、乙醇、DMSO）及部分缓冲液

储存条件：–20℃避光、干燥保存

纯度：≥95%（HPLC及质谱检测确认）

二、结构组成与功能特点

1. DPPE部分

DPPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）是一种常见的饱和脂肪酸脂质，含有两个硬脂酸链（C16:0），具有较高的膜稳定性和较强的疏水性；

常用作脂质体和脂质纳米颗粒的基础膜材料，提供较硬的膜结构，增加脂质体稳定性。

2. PEG部分

聚乙二醇（PEG）作为亲水链段，赋予脂质分子良好的水溶性和生物相容性；

PEG链能形成水合保护层，减少脂质体表面蛋白吸附及免疫系统识别，延长载体体内循环时间，提升载体稳定性。

3. DOTA部分

DOTA（1,4,7,10-四羧基环十二烷四乙酸）是一种四齿环状多齿螯合剂，能够强效且稳定地与多种金属离子（如镧系元素、放射性同位素Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺等）结合；

DOTA基团通过PEG链末端偶联在脂质分子上，提供金属配位位点；

在医学影像、放射性药物标记及靶向治疗中，DOTA能稳定配位放射性同位素，实现靶向诊疗。

三、理化性质

参数 说明

分子量 约2000-4000 Da，依据PEG链长及偶联形式变化

外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉

溶解性 可溶于甲醇、乙醇、DMSO及部分缓冲溶液

纯度 ≥95%（通过HPLC及质谱确认）

储存条件 –20℃避光干燥保存

四、产品特点与优势

1. 多功能化脂质分子

结合了DPPE脂质的稳定膜结构，PEG的抗免疫隐蔽效果，以及DOTA的强效金属螯合能力；

兼具脂质体构建与金属离子配位功能，适合多种医学应用。

2. 强效金属离子螯合

DOTA配体与金属离子形成高度稳定的配合物，避免金属离子在体内游离造成毒性或非特异性累积；

适合标记放射性同位素，用于正电子发射断层扫描（PET）、单光子发射计算机断层扫描（SPECT）等医学影像。

3. 优秀的生物相容性与体内循环

PEG链保护降低免疫识别与清除，提高脂质体在血液中的循环半衰期；

DPPE硬脂酸链增强膜的机械强度和稳定性，有助于脂质体载体的长期保存和体内稳定。

4. 灵活的应用与改造性

DPPE-PEG-DOTA可与其他脂质共混，制备多功能脂质体及纳米药物载体；

易与不同金属离子结合，实现成像、靶向及治疗多重功能集成。

五、应用领域

1. 医学影像

DOTA基团能够与多种放射性同位素（如Ga-68、Lu-177、Y-90等）稳定结合，常用于放射性示踪剂的构建；

通过脂质体载体实现靶向输送，增强肿瘤或特定组织的成像信号，提高诊断准确性。

2. 放射性治疗

利用DOTA-标记放射性核素，结合脂质体载体实现靶向放射治疗；

可用于肿瘤治疗，实现局部高剂量辐射，提高治疗效果，降低全身副作用。

3. 药物递送系统

DPPE-PEG-DOTA脂质可修饰脂质体表面，结合放射性或金属药物，实现多功能递送平台；

提升载体的稳定性、靶向性及多模态诊断治疗能力。

4. 生物传感与标记

DOTA的金属螯合特性使其可用于生物分子标记和检测技术；

应用于磁共振成像（MRI）对比剂的脂质体载体设计。

六、使用建议

1. 溶解与储存

建议溶于极性有机溶剂（如甲醇、乙醇、DMSO）或缓冲液中；

储存于–20℃避光、干燥环境，避免反复冻融及光氧化。

2. 脂质体制备

通过薄膜水化法、微流控或乙醇注入法与其他脂质混合制备脂质体；

DPPE-PEG-DOTA一般占脂质总量的5%-15%，根据应用优化配比。

3. 金属离子标记

在适当条件下（缓冲pH、温度），用金属离子（如Ga³⁺、Lu³⁺）与DOTA反应，完成标记；

建议监控标记效率与稳定性，避免非特异结合。

七、注意事项

注意事项 说明

储存条件 –20℃避光干燥保存，避免潮湿和高温

操作安全 使用溶剂时注意通风和防护，避免吸入及皮肤接触

标记反应 控制pH和温度，防止金属离子沉淀或非特异结合

溶解要求 建议新鲜配制，避免长期溶液保存导致降解

八、技术指标（示例）

项目 规格说明

外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉

纯度 ≥95%（HPLC及质谱确认）

分子量 约2000-4000 Da

储存条件 –20℃避光干燥保存

包装规格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相关文献参考

Liu Z. et al. DOTA-functionalized lipids for radiolabeled liposome imaging and therapy. Bioconjug Chem, 2016.

Smith M. et al. Chelator-modified PEG-lipids for improved PET imaging. Mol Pharm, 2018.

Wang X. et al. Radiolabeled liposomes using DOTA conjugates for targeted cancer diagnosis. J Nucl Med, 2019.

Chen Y. et al. Multifunctional liposomes with DOTA for MRI and radionuclide therapy. Nanomedicine, 2020.

十、总结

DPPE-PEG-DOTA是一种集稳定脂质结构、PEG生物隐蔽性及DOTA多齿螯合能力于一体的高功能化脂质分子。其优异的金属配位特性和脂质体载体性能使其成为医学影像、放射性治疗及多功能纳米药物递送系统的理想选择。该产品支持多模态诊断与靶向治疗，为生物医药研究及临床应用提供了强有力的技术保障。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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