DPPE-PEG-甘草次酸 甘草次酸靶向递药脂质体
一、产品概述
产品名称:DPPE-PEG-甘草次酸
英文名称:1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-Glycyrrhetinic Acid Conjugate
别名:DPPE-PEG-GA、DPPE-PEG-Glycyrrhetinic Acid脂质偶联物
分子量:约2500-3500 Da(视PEG链长及甘草次酸偶联程度略有差异)
外观:白色至浅黄色粉末或冻干粉
溶解性:易溶于有机溶剂(如甲醇、乙醇、DMSO)及部分水溶液
储存条件:–20℃避光干燥保存
纯度:≥95%(HPLC及质谱分析确认)
二、结构组成与功能特点
1. DPPE部分
DPPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)是一种常用的饱和脂肪酸脂质,拥有两个C16硬脂酸链,提供脂质体优良的膜稳定性与结构完整性;
其良好的生物兼容性及膜融合性能,使其成为脂质体制备中重要的膜组分。
2. PEG部分
聚乙二醇(PEG)链作为亲水性桥接段,提升脂质分子的水溶性与分散性;
PEG链形成水合屏障,降低脂质体与血浆蛋白的非特异性结合,延长体内循环时间,增强脂质体的生物隐蔽性与稳定性。
3. 甘草次酸部分
甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid,GA)是从甘草中提取的五环三萜类化合物,具有多种生物活性,包括、抗病毒、肝保护、等;
GA作为靶向配体,特别能够识别肝细胞表面的受体,实现对肝脏的靶向输送;
其脂溶性结构利于脂质体表面修饰,提高细胞膜亲和性,促进载体与靶细胞的结合和内吞。
4. 偶联方式
甘草次酸通过PEG链末端与DPPE脂质共价连接,形成稳定的脂质分子,GA定位于脂质体表面,发挥靶向及生物活性功能。
三、理化性质
参数 说明
分子量 约2500-3500 Da,依据PEG链长及偶联结构不同
外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉
溶解性 易溶于甲醇、乙醇、DMSO及部分缓冲溶液
纯度 ≥95%(HPLC及质谱确认)
储存条件 –20℃避光干燥保存
四、产品特点与优势
1. 明显的肝靶向能力
甘草次酸具有肝细胞靶向识别能力,修饰DPPE-PEG脂质体后,显著提升脂质体对肝脏细胞的摄取和靶向递送能力;
有助于肝脏疾病药物或基因载体的输送,提高治疗效果。
2. 兼具脂质体稳定性和生物隐蔽性
DPPE脂质为载体提供坚实稳定的膜结构,保证脂质体稳定性;
PEG链有效减少脂质体表面免疫识别,延长循环时间。
3. 多重生物活性协同
甘草次酸本身具有、抗病毒及活性,脂质体载体可实现药物的协同治疗作用;
促进细胞吞噬和内吞,提高载体载药效率。
4. 优良的载体改造性能
可与其他脂质或功能分子共同组装,构建多功能脂质体系统;
适合制备肝靶向药物递送系统、生物成像载体及治疗纳米药物。
五、应用领域
1. 肝脏靶向药物递送
利用GA靶向特性,设计针对肝炎、肝纤维化、肝癌等肝脏疾病的脂质体载药系统;
提高药物在肝脏病变组织的累积,增强治疗效果,减少副作用。
2. 与抗病毒治疗
GA的生物活性赋予脂质体载体一定的和抗病毒效果,适合用于相关疾病的治疗研究;
可负载化疗药物、抗病毒药物或核酸药物,发挥联合治疗作用。
3. 基因递送系统
作为载体修饰分子,DPPE-PEG-GA帮助脂质体或脂质纳米粒靶向肝细胞,提高基因递送效率;
促进RNA、DNA类药物的安全有效输送。
4. 生物成像与诊断
修饰载体表面提升靶向性,为肝脏相关疾病的成像和诊断提供工具支持。
六、使用建议
1. 溶解与储存
建议溶于甲醇、乙醇、DMSO或缓冲液中备用;
储存于–20℃避光、干燥处,避免反复冻融及光降解。
2. 脂质体制备
DPPE-PEG-GA可按比例(一般5%-15%)与其他脂质共混,采用薄膜水化法、微流控法等制备脂质体;
调节配比和制备条件,优化粒径、表面电荷和稳定性。
3. 实验应用
适用于细胞实验及动物体内给药,注意控制剂量和给药方式;
可结合流式细胞术、共聚焦显微镜等方法验证靶向和递送效率。
七、注意事项
注意事项 说明
储存条件 –20℃避光保存,避免潮湿和高温环境
操作安全 溶剂使用注意通风防护,避免吸入及皮肤接触
配制要求 适量溶解,避免载体聚集和活性成分降解
使用期限 建议新鲜配制溶液,避免长期储存影响活性
八、技术指标(示例)
项目 规格说明
外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉
纯度 ≥95%(HPLC及质谱确认)
分子量 约2500-3500 Da
储存条件 –20℃避光干燥保存
包装规格 1 mg、5 mg、10 mg等
九、相关文献参考
Zhao J. et al. Glycyrrhetinic acid-modified liposomes for liver-targeted drug delivery. Int J Nanomedicine, 2017.
Wang X. et al. DPPE-PEG-GA conjugate for improved liver targeting and antitumor activity. Biomaterials, 2018.
Li Y. et al. Glycyrrhetinic acid-based nanocarriers for hepatic diseases. J Control Release, 2019.
Chen L. et al. Liver-targeted drug delivery using glycyrrhetinic acid-functionalized liposomes. Pharm Res, 2020.
十、总结
DPPE-PEG-甘草次酸融合了DPPE脂质的稳定膜结构、PEG的抗免疫识别保护以及甘草次酸的肝脏靶向和生物活性特性。该功能化脂质不仅能稳定构建脂质体载体,还能实现肝脏特异性靶向递送,广泛应用于肝病靶向治疗、药物输送及基因递送领域。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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