DSPE-PEG-恩曲他滨恩曲他滨功能化脂质载体

产品名称：DSPE-PEG-恩曲他滨

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-Entecavir

别名：DSPE-PEG-Entecavir修饰脂质、DSPE-PEG-ETV

分子量：约4000-7000 Da（根据PEG链长度和恩曲他滨分子量变化）

外观：白色至浅黄色粉末或冻干粉

溶解性：溶于DMSO、甲醇、乙醇等有机溶剂，水中呈胶体分散状态

储存条件：–20℃避光干燥保存

纯度：≥95%（通过HPLC和质谱确认）

二、结构组成与功能特点

1. DSPE脂质部分

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）为高饱和脂肪酸链的磷脂，具有优异的膜融合性能和生物相容性，常用作脂质体构建的基础组分；

其稳定的脂质双层结构为纳米载体提供良好的机械稳定性。

2. PEG链部分

聚乙二醇（PEG）链一般为2000 Da左右，提升脂质分子的水溶性和稳定性；

PEG链有效防止载体表面蛋白质吸附，延长纳米载体的体内循环时间，提高生物相容性。

3. 恩曲他滨（Entecavir）部分

恩曲他滨是临床上常用的抗乙型肝炎病毒（HBV）核苷类逆转录酶抑制剂；

通过共价连接方式将恩曲他滨修饰于DSPE-PEG分子末端，实现其与脂质体载体的结合；

赋予脂质纳米载体抗病毒药物功能，兼具靶向输送及缓释特点。

三、理化性质

参数 说明

分子量 约4000-7000 Da（依据PEG链长度及修饰）

外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉

溶解性 可溶于DMSO、甲醇、乙醇等有机溶剂，水中分散

纯度 ≥95%（HPLC及质谱确认）

储存条件 –20℃避光、干燥保存

四、产品特点与优势

1. 双重功能的脂质纳米载体组分

结合DSPE脂质的膜融合和PEG链的保护作用，确保载体稳定与良好生物相容性；

载药分子恩曲他滨直接修饰脂质末端，提高药物的载入效率和定位靶向性。

2. 抗乙肝病毒活性

恩曲他滨作为一线抗乙肝药物，具有高效抑制HBV复制能力；

通过脂质载体递送，实现药物缓释和局部高浓度释放，提升治疗效果。

3. 优异的生物相容性与安全性

DSPE-PEG骨架及PEG链改善药物在体内的稳定性与分布，减少免疫系统识别；

载体具备良好的生物降解性和低毒性。

4. 便捷的纳米脂质体制备

该产品可与其他脂质组分共混，方便制备各类脂质体及纳米粒；

修饰的恩曲他滨可直接参与脂质膜的组装，简化载药步骤。

五、应用领域

1. 抗乙肝病毒脂质纳米载体

通过构建DSPE-PEG-恩曲他滨修饰脂质体，实现抗乙肝病毒药物的靶向递送和控释释放；

增强药物在肝脏部位的积累和治疗效果，降低系统性副作用。

2. 纳米药物递送系统研究

用于开发新型脂质基抗病毒药物载体，研究其在体内分布、药效及安全性；

探索结合靶向配体的多功能脂质纳米平台。

3. 肝病相关药物治疗

作为乙肝抗病毒药物递送载体，用于慢性乙肝等相关肝病治疗研究；

支持药物协同递送系统的构建，提升疗效。

六、使用建议

1. 溶解与储存

建议溶解于DMSO、甲醇或乙醇等有机溶剂中，避免长期水溶液储存；

储存于–20℃避光干燥环境，防止分解和活性丢失。

2. 脂质体制备

与其他脂质（如DSPC、胆固醇等）按适当比例共混，通过薄膜水化法、微流控法或超声法制备脂质体；

调控配方优化药物载入率及粒径分布。

3. 体外及体内实验

建议根据具体实验需求，选择合适的制备工艺和给药方式；

可结合靶向配体进一步修饰，实现递送。

七、注意事项

注意事项 说明

储存条件 –20℃避光干燥保存，防止恩曲他滨及脂质降解

操作安全 使用有机溶剂时保持通风，避免吸入及皮肤接触

配制及使用 建议新鲜配制，避免长期保存导致活性降低

质量控制 需保证纯度及结构完整性，避免水解和聚集

八、技术指标（示例）

项目 规格说明

外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉

纯度 ≥95%（HPLC、质谱确认）

分子量 约4000-7000 Da

储存条件 –20℃避光干燥保存

包装规格 5 mg、10 mg、25 mg等

九、相关文献参考

Barros S, et al. Lipid-based nanoparticles for antiviral drug delivery. Pharmaceutics. 2020.

Yang Y, et al. Nanocarrier-based targeted delivery of antiviral drugs. Drug Discov Today. 2019.

Liu Y, et al. Lipid nanoparticles for delivery of nucleoside analogs in antiviral therapy. ACS Nano. 2018.

Zhang J, et al. Entecavir-loaded liposomes: preparation and evaluation. J Drug Target. 2017.

十、总结

DSPE-PEG-恩曲他滨是一种创新的脂质修饰分子，将临床广泛应用的抗乙肝药物恩曲他滨与DSPE-PEG脂质载体有机结合，融合了脂质体的生物相容性、PEG链的水溶保护以及恩曲他滨的抗病毒功能。此产品为开发高效、安全的抗乙肝病毒纳米递送系统提供了强有力的工具，助力肝病治疗领域的研究创新。其稳定性好、易于脂质体组装及靶向功能修饰，适合广泛的基础研究和临床前药物开发应用。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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