DSPE-PEG-RVG29 改性巨噬细胞膜提高纳米颗粒脑部靶向能力

文献：Apelin-13 巨噬细胞膜包裹纳米粒子通过抑制 NLRP3 炎症小体介导的细胞焦亡用于缺血性中风靶向*

链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S475915

作者： 马长胜，马亚平，韩博，段万里，孟树臣，白敏，浩东，张丽英，段孟元，刘静，邓爱君，何茂涛

摘要：

目的：缺血性中风是一种难治性疾病，其突然恢复供血所致的再灌注损伤是导致死亡率和致残率增加的主要原因。然而，目前针对脑缺血再灌注（I/R）损伤引起的炎症反应的*策略并不令人满意。本研究旨在开发一种功能性纳米颗粒（MM/ANPs），该纳米颗粒由包裹在经二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-RVG29（DSPE-PEG-RVG29）修饰的巨噬细胞膜（MM）中的阿哌素-13（APNs）组成，以实现针对缺血性中风的靶向*。

方法：从RAW264.7中提取MM。PLGA溶于二氯甲烷，Apelin-13溶于水，CY5.5溶于二氯甲烷。沉淀用超纯水洗涤两次，再悬浮于10 mL溶液中，得到PLGA纳米粒水溶液。随后，将细胞膜均匀分散，与PLGA-COOH按质量比1:1混合，进行混合超声处理。加入DSPE-PEG-RVG29，孵育1 h，得到MM/ANPs。

结果：在本研究中，我们开发了一种功能性纳米颗粒递送系统 (MM/ANPs)，该系统利用涂有 DSPE-PEG-RVG29 肽的巨噬细胞膜，将 Apelin-13 高效递送至炎症区域，用于缺血性中风*。MM/ANPs 能够有效穿过血脑屏障，并选择性地聚集在缺血和炎症区域。在小鼠缺血再灌注损伤模型中，这些纳米颗粒显著改善了神经功能评分并减少了梗死体积。Apelin-13 从 MM/ANPs 中逐渐释放，通过增强 sirtuin 3 (SIRT3) 活性来抑制 NLRP3 炎症小体的组装，从而抑制炎症反应和细胞焦亡。SIRT3 的正调控进一步抑制了 NLRP3 介导的炎症，展现了这些纳米颗粒在缺血性中风*中的临床潜力。通过体外细胞毒性试验、血脑屏障通透性试验、生物安全性评价、血液相容性研究，证实了MM/ANPs的生物相容性和安全性。

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