DSPE-PEG2000-GE11 在 CUR-PTX 脂质体构建中的应用及参数优化

文献：从细胞形态变化观察GE11修饰紫杉醇和姜黄素脂质体的**机制

链接：https://link.springer.com/article/10.1186/s41120-023-00090-9

作者： 唐海玲，李丽娟，王宝山&广西中医药科学研究中心

材料：

蛋黄磷脂酰胆碱(EPC)为广州白云山汉方药业有限公司产品，胆固醇(CHOL)、1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-甲氧基-(聚乙二醇)-2000(DSPE-PEG2000)为爱维特(上海)医药科技有限公司产品，1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-马来酰亚胺-(聚乙二醇)-2000-GE11(DSPE-PEG2000-GE11)为西安瑞熙生物科技有限公司产品，无水乙醇为成都科隆化工有限公司产品，氯化钠为天津市致远化学试剂有限公司产品，亲脂性荧光染料DID为美国AAT Bioquest公司产品。姜黄素和紫杉醇由上海阿拉丁生化科技有限公司提供。300目铜碳膜由苏州晶硅电子科技有限公司提供。紫杉醇脂质体（力普素®）由山东绿叶制药有限公司提供。所有其他试剂均为化学纯或分析纯，由国药集团化学试剂有限公司（上海）提供。

方法：

CUR-PTX@GE11-L的制备

采用微流控芯片技术，一步法制备脂质体样品。分别配制240 mg/mL EPC、20 mg/mL CHOL、120 mg/mL DSPE-PEG2000、60 mg/mL DSPE-PEG2000-GE11、20 mg/mL CUR、20 mg/mL PTX的乙醇脂质储备液。乙醇脂质相按照CUR-PTX@GE11-L的脂质配方制备，如表1所示。

采用INano快速纳米制备仪（迈安娜（上海）仪器技术有限公司，iNano Lab System）制备脂质体样品。制备参数：总流速20 mL/min，乙醇相与水相体积比1:9，总流速8 mL。以5%葡萄糖为水相，用旋转蒸发仪（EYELA，东京理化仪器株式会社）除去脂质体样品，4 ℃保存。

CUR-PTX@GE11-L分两步制备。首先，分别制备姜黄素和紫杉醇脂质体（CUR-PTX@L）、DSPE-PEG2000胶束和DSPE-PEG2000/DSPE-PEG2000-GE11混合胶束。然后，使用INano快速纳米制备仪将CUR-PTX@L与DSPE-PEG2000胶束或DSPE-PEG2000/DSPE-PEG2000-GE11混合胶束混合。制备参数设定为：总流速5 mL/min，脂质体相与胶束相的体积比为1:1。制备PEG修饰的姜黄素紫杉醇脂质体(CUR-PTX@PEG-L)和PEG/GE11修饰的姜黄素紫杉醇脂质体(CUR-PTX@GE11-L)。荧光脂质体的制备，分别在1 mL脂质乙醇溶液中加入20µL DID荧光染料(50 µM)。

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