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DSPE-PEG-CREKA的合成
发布时间:2025-06-27     作者:zyl   分享到:

文献:Inhibition of platelet function using liposomal nanoparticles blocks tumor metastasis

文献链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5399576/

作者:Yinlong Zhang 1,2, Jingyan Wei 1,✉, Shaoli Liu 1,2, Jing Wang 2, Xuexiang Han 2, Hao Qin 2,4, Jiayan Lang 2, Keman Cheng 2,3, Yiye Li 2, Yingqiu Qi 2, Greg J Anderson 5, Saraswati Sukumar 6, Suping Li 2,✉, Guangjun Nie 2,4,✉


DSPE-PEG-CREKA的合成

将DSPE-PEG-MAL(Mr 3800)(8.5mg)和CREKA(Mr 647)肽(1.78mg)溶解在用氮气吹扫的4mL 10%甲醇中,并在室温下搅拌4小时。然后将溶液用双蒸馏水透析24小时(分子量截止值为Mr 1000)。将所得DSPE-PEG-CREKA冻干并储存以备将来使用。

CREKA-Lipo-T和CREKA-Lipo纳米粒的制备

采用成膜复水法制备脂质体纳米粒。在圆底烧瓶中将17 mg卵磷脂、2 mg DSPE-PEG、1 mg DSPE-PEG-CREKA、4 mg胆固醇和不同量的替卡格雷溶解在10 mL二氯甲烷中。旋转蒸发40分钟后,形成薄透明膜。 

然后加入三蒸馏水(10mL),在50℃下水合20分钟。使用200µm脂质体挤出机过滤最终产物。通过超滤去除游离替卡格雷(截留分子量:2000)。

替卡格雷包封到脂质体纳米颗粒中的效率计算如下:包封效率(%)=Wt/W0×100%(其中W0和Wt分别是通过紫外分光光度法在270 nm处检测到的初始替卡格雷和包封替卡格雷的量)。为了使样品紫外吸光度的非特异性背景标准化,我们将空脂质体作为调整的基线。

DSPE-PEG-CREKA

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