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DSPE-PEG-CREKA:肽修饰脂质体制备中的关键功能组分
发布时间:2025-06-30     作者:kx   分享到:

文献:SREKA靶向脂质体用于高转移性乳腺癌*

链接:https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10717544.2023.2174210#abstract

作者:巴拉日·瓦里,莱文特·多库斯,阿迪娜·博尔贝利,阿尼科·加尔,黛安娜·瓦里-梅佐,伊万·兰杰洛维奇,安娜·索约姆-蒂萨,佐尔坦·瓦尔加,诺伯特·索博斯洛伊,加博尔·梅泽&约瑟夫·托瓦里

节选:

CREKA/SREKA修饰脂质体的制备

CREKA/SREKA 肽脂质体(表 1) 通过脂质膜水化和挤出法制备。将 DSPE-PEG-CREKA (5 mg/mL) 和 DSPE-PEG-SREKA (10 mg/mL) 的乙腈储备溶液添加到含有 HSPC、胆固醇、溶解在氯仿中的 DSPE-PEG 2000 的脂质混合物中,并在N气流下干燥为薄脂质膜,然后在真空下孵育过夜以去除残留溶剂。接下来,使用 0.25 M、pH = 6.5 的硫酸铵溶液水化脂质膜,以获得总脂质浓度为 16 mg/mL(9.6 mg/mL HSPC、3.2 mg/mL 胆固醇和 3.2 mg/mL DSPE-PEG 2000或肽修饰的 PEG 脂质(表 1)。然后使用磁力加热板(IKA RET control-visc,IKA-Werke GmbH & Co. KG,Staufen,德国)将混合物在60°C下保持30分钟。将所得多层囊泡(MLV)悬浮液进行五次冻融循环(每次5分钟,在液氮中冷冻,然后在60°C下解冻),然后在60°C下通过100nm聚碳酸酯膜过滤器(Whatman,Springfield Mill,英国)挤压10次。使用PD-10柱(Sephadex G-25,Cytiva,Little Chalfont,英国)将缓冲液更换为l-组氨酸/蔗糖缓冲液(10mM/10%,pH=6.5)。接下来,将柔红霉素(7 mg/mL,溶于0.9% NaCl)加入脂质体(3.5 mL脂质体样品 + 1.5 mL 7 mg/mL柔红霉素溶液),然后在60 °C下孵育1小时。根据制造商的说明,使用PD-10或G-25 midiTrap脱盐柱去除未包封的柔红霉素药物。同时,用与Lipo-25S样品对应的脂质组成制备无药脂质体制剂,以下简称E-Lipo-25S。

DSPE-PEG-CREKA

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