文献：尺寸、电荷和肽配体长度对小有机纳米粒子肾脏靶向性的影响

链接：https://aiche.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/btm2.10173

作者：黄毅， 蒋凯瑞， 张旭亭， 殷志忠

节选：

体内肾脏靶向性和生物分布

为了测试纳米粒子特性对肾脏靶向性的影响，将 Cy7 标记的胶束静脉注射到 6-7 周大的雄性和雌性 C57B/6J 小鼠体内，24 小时后，通过对肾脏、脑、肺、心脏、肝脏、脾脏、肠和膀胱的离体成像评估胶束的积累。将 10 mol% 的 Cy7 包含在胶束中以最大化荧光信号而不猝灭，并合成了摩尔比为 45:45:10 的 DSPE-PEG-甲氧基：DSPE-PEG-肽：DSPE-PEG-Cy7 或摩尔比为 90:10 的 DSPE-PEG-肽：DSPE-PEG-Cy7 的胶束用于体内研究。

所示，尽管所有胶束均达到或超过报告的肾脏滤过截止尺寸，但除 90% PEG5000-(KKEEE) 3 K 外，所有胶束在肾脏中的蓄积程度均大于其他器官。19 90 % PEG5000-(KKEEE) 3 K 具有最高的 PEG 分子量和最大的直径 17.2 ± 1.8 nm，主要蓄积在肝脏中（1.6 × 10 9  ± 1.3 × 10 8  p/s/cm 2 /sr），可能通过 MPS 系统识别。然而，这与其在肾脏中的蓄积在统计学上并不显著，这表明它能够同时穿过 GFB 并在肾脏中蓄积。尽管胶束的尺寸略大于肾小球滤过直径的截止值（~10 nm），但已发现 60–100 nm 聚阳离子-siRNA 纳米颗粒和直径超过截止值 8–10 nm 的其他软大分子会在肾脏中蓄积并通过GFB。

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