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硫辛酸聚乙二醇马来酰亚胺;Lipoic acid-PEG-MAL的氧化还原响应性
发布时间:2025-07-01     作者:wyh   分享到:

产品名称:硫辛酸聚乙二醇马来酰亚胺;Lipoic acid-PEG-MAL的氧化还原响应性

核心功能与特性

氧化还原响应性

硫辛酸的二硫键在细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH,1-10 mM)作用下快速断裂,而在细胞外环境(GSH浓度约2-20 μM)中相对稳定。

这一特性使LA-PEG-MAL在药物递送系统中可作为“开关”——当载药纳米粒进入肿瘤细胞或还原微环境时,二硫键断裂,释放药物或暴露功能基团,实现靶向释放。

巯基特异性偶联

马来酰亚胺与硫醇的反应速率快(k≈10³ M⁻¹·s⁻¹),且在生理条件下几乎无副反应。

可与含巯基的生物分子(如单克隆抗体、多肽)高效偶联,例如在抗体-药物偶联物(ADC)中,通过马来酰亚胺将化疗药物连接到抗体的巯基位点,避免随机偶联导致的药物活性损失。

生物相容性与长效性

PEG链的引入使LA-PEG-MAL具备优良的生物相容性,其无免疫原性和低毒性特点适用于体内应用。

PEG的亲水性可减少网状内皮系统(RES)对偶联物的吞噬,延长其在血液中的循环时间,提高靶向效率。

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硫辛酸聚乙二醇马来酰亚胺;Lipoic acid-PEG-MAL

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