DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys),简称 DOTA-c(RGDfK),是一种结合了金属螯合功能与靶向能力的多功能分子,在分子影像学和靶向治疗领域应用广泛。
分子结构
肽段 cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)
Arg = 精氨酸
Gly = 甘氨酸
Asp = 天冬氨酸
DPhe = D-苯丙氨酸(使用D构型增强抗酶解能力)
Lys = 赖氨酸
常称为 c(RGDfK),其中:
该环肽通过肽键环化,构象刚性提高,增强了与受体的亲和力和特异性。
DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)
是一类大环金属螯合剂。
能与多种放射性金属离子形成非常稳定的螯合物,如 ^68Ga、^111In、^177Lu、^90Y 等。
提供用于 核医学成像(PET、SPECT) 或放射治疗的金属结合位点。
应用领域
1. 分子影像学
常用 ^68Ga-DOTA-c(RGDfK) 用于PET成像,检测整合素αvβ3的表达水平。
2. 靶向治疗(Theranostics)
标记 ^177Lu、^90Y 等放射性同位素,可用于靶向放射治疗。
3. 药物开发
用作靶向载体,将药物、毒素或其他功能分子递送至整合素高表达部位。
名称:DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
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