DOTA标记的c(RGDfK)环肽,DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)
发布时间:2025-07-02     作者:zyl   分享到:

DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys),简称 DOTA-c(RGDfK),是一种结合了金属螯合功能与靶向能力的多功能分子,在分子影像学和靶向治疗领域应用广泛。

分子结构

  • 肽段 cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)

    • Arg = 精氨酸

    • Gly = 甘氨酸

    • Asp = 天冬氨酸

    • DPhe = D-苯丙氨酸(使用D构型增强抗酶解能力)

    • Lys = 赖氨酸

    • 常称为 c(RGDfK),其中:

    • 该环肽通过肽键环化,构象刚性提高,增强了与受体的亲和力和特异性。

  • DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)

    • 是一类大环金属螯合剂。

    • 能与多种放射性金属离子形成非常稳定的螯合物,如 ^68Ga、^111In、^177Lu、^90Y 等。

    • 提供用于 核医学成像(PET、SPECT) 或放射治疗的金属结合位点。

应用领域

1. 分子影像学

  • 常用 ^68Ga-DOTA-c(RGDfK) 用于PET成像,检测整合素αvβ3的表达水平。

2. 靶向治疗(Theranostics)

  • 标记 ^177Lu、^90Y 等放射性同位素,可用于靶向放射治疗。

3. 药物开发

  • 用作靶向载体,将药物、毒素或其他功能分子递送至整合素高表达部位。

DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)



名称:DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

保存:冷藏

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