DOTA-TATE，177943-88-3的优势与性能-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

DOTA-TATE 是由环状八肽 Octreotate（与 Octreotide 相似，但末端的羧基被还原为羟基）与 DOTA 螯合剂共价连接而成。其多肽骨架含有酪氨酸（Tyr）位于第3位，这对于与 SSTR2 的高亲和力结合至关重要。DOTA 是一个四齿大环配体，能牢固螯合多种放射性金属离子如 ^68Ga、^177Lu 和 ^90Y，使其成为理想的放射性标记平台。

相比于 DOTA-octreotide，DOTA-TATE 具有更强的受体结合亲和力和更好的体内稳定性，特别是在靶向 SSTR2 时表现出更高的选择性和结合力。

主要应用

分子影像学
DOTA-TATE 与放射性同位素 ^68Ga 螯合，形成的 [^68Ga]DOTA-TATE 是 PET/CT 扫描中用于检测 SSTR2 高表达肿瘤（尤其是神经内分泌肿瘤）的标准示踪剂。

肽受体放射性核素治疗（PRRT）
将 DOTA-TATE 与 β 发射体 ^177Lu 或 ^90Y 标记，形成放射性治疗药物，用于靶向杀伤 SSTR2 阳性肿瘤细胞。PRRT 利用放射性粒子的局部辐射效应，选择性破坏肿瘤细胞，同时最大限度减少对正常组织的损伤。[^177Lu]DOTA-TATE 在晚期 NETs 治疗中显示出良好的疗效和安全性，显著改善患者的生存质量。

优势与性能

高亲和力与选择性：DOTA-TATE 对 SSTR2 的结合亲和力高于同类配体，确保了显著的靶向效应和高肿瘤摄取率。

优异的体内稳定性：DOTA 螯合剂提金属离子结合能力，避免放射性核素的非特异性游离。

多功能性：DOTA-TATE 可与多种放射性核素标记，满足诊断和治疗的双重需求，支持分子影像与放射治疗一体化发展。