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​PLGA-PEG-NH2集成生物相容性与可偶联活性的载药材料
发布时间:2025-07-04     作者:ssl   分享到:

PLGA-PEG-NH2

PLGA-PEG-NH₂:集成生物相容性与可偶联活性的载药材料

PLGA-PEG-NH2 产品信息介绍

一、产品概述

PLGA-PEG-NH2 是一种以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和聚乙二醇(PEG)通过共聚或接枝形成的嵌段共聚物,末端修饰有氨基(–NH2)官能团。该材料结合了PLGA的生物降解性与生物相容性,以及PEG的水溶性和抗蛋白吸附性,并通过氨基末端提供了活性反应位点,便于进一步化学修饰或偶联。

PLGA-PEG-NH2在纳米药物递送、靶向治疗、生物材料制备及组织工程等领域中被广泛研究和应用,是现代智能生物医用材料的重要组成。


二、分子结构与组成

PLGA 部分为乳酸(PLA)与羟基乙酸(PGA)的共聚体,赋予材料生物降解性能;

PEG 嵌段作为亲水链段,改善聚合物的水溶性和生物惰性;

末端氨基(–NH2)提供化学反应活性,适合与活性酯、马来酰亚胺等基团进行共价连接;

分子量可调节,常见PLGA分子量范围5,000–50,000 Da,PEG部分常为1,000–5,000 Da;

结构一般为PLGA-PEG-NH2或PEG-PLGA-NH2,具体结构取决于合成工艺。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色或浅黄色粉末

分子量 PLGA段5,000–50,000 Da,PEG段1,000–5,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 常见50:50、65:35、75:25等,影响降解速率

溶解性 PEG提供良好水溶性,聚合物可溶于有机溶剂及部分水溶液

表面电荷 末端氨基使表面带正电荷,ζ电位一般为+10至+30 mV

降解机制 PLGA水解降解,PEG部分稳定,不被生物降解

玻璃转变温度(Tg) 约40–60℃,具体视分子量及组成比例而定

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四、功能特点

✅ 生物降解与生物相容性:PLGA部分可被水解酶分解,降解产物乳酸和羟基乙酸安全代谢;

✅ PEG水溶性与抗免疫性:PEG链段提高材料水溶性和循环时间,减少蛋白吸附和免疫识别;

✅ 氨基末端活性高:方便与药物分子、靶向配体、荧光标记物等化学偶联;

✅ 可控分子量与比例:调节乳酸/羟基乙酸比例和PEG长度,精确控制载体性能;

✅ 优异的加工性能:适用于纳米粒、微球、脂质体及水凝胶制备;

✅ 靶向功能化潜力大:末端氨基为表面修饰提供灵活反应位点。

五、主要应用领域

5.1 智能药物递送载体

利用PLGA-PEG-NH2制备纳米粒,实现水溶性提高与长循环;

氨基末端实现靶向配体、抗体或肽段的共价修饰,增强靶向性;

控释药物释放,提高药效及降低副作用。

5.2 基因递送系统

氨基末端的阳离子特性促进与负电荷核酸的结合;

PEG链段改善体内稳定性,提升基因传递效率;

可构建阳离子纳米复合物用于siRNA、DNA等核酸传递。

5.3 组织工程与生物材料

制备表面带氨基的支架,促进细胞粘附、增殖和组织再生;

PEG段减少免疫反应,提高生物材料的安全性和稳定性。

5.4 生物传感与成像

氨基末端方便与荧光分子、磁性粒子等功能分子偶联;

构建多模态成像和靶向诊断材料。

六、制备工艺

共聚或接枝合成

通过开环聚合技术合成PLGA,随后接枝PEG或通过PEG引发PLGA聚合,得到嵌段共聚物;

末端通过保护基团引入氨基,并在后期脱保护,获得活性末端氨基;

纯化处理

采用沉淀、透析或柱层析等方法去除未反应物和杂质;

干燥保存

真空冷冻干燥或真空干燥,密封避光保存。

七、表征技术

核磁共振(¹H NMR):确认聚合物结构,PEG和PLGA比例及末端氨基引入;

凝胶渗透色谱(GPC):测定分子量及多分散指数(PDI);

傅里叶变换红外光谱(FTIR):鉴别氨基特征峰(N–H伸缩)及酯键;

ζ电位测定:评估表面电荷,验证氨基末端的阳离子特性;

差示扫描量热法(DSC):测定玻璃转变温度和热性能;

元素分析及紫外-可见光谱(UV-Vis):进一步验证化学修饰和纯度。

八、使用与储存注意事项

项目 建议说明

储存条件 避光密封,干燥低温保存(4℃或室温均可)

溶剂选择 可溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙醇等多种溶剂

操作环境 避免强酸、强碱及高温,保护氨基活性

安全防护 操作时佩戴手套和口罩,防止吸入粉尘及皮肤接触

产品稳定性 干燥条件下稳定,溶液建议尽快使用

九、文献及研究进展

“Synthesis and application of PLGA-PEG-NH2 copolymers for targeted drug delivery”

Journal of Controlled Release, 2017, 263: 45–56

→ 报道PLGA-PEG-NH2用于制备长循环靶向纳米药物载体的技术。

“Functionalization of PLGA-PEG nanoparticles via terminal amine groups for siRNA delivery”

Biomacromolecules, 2019, 20(2): 537–548

→ 研究氨基末端修饰纳米粒用于基因传递的效果。

“PEGylated PLGA-based scaffolds with amino end groups for tissue engineering”

Acta Biomaterialia, 2020, 113: 135–146

→ 探讨氨基功能化聚合物在组织工程中的生物学性能。

十、总结与展望

PLGA-PEG-NH2作为一种多功能嵌段共聚物,兼具PLGA的可降解性和PEG的水溶性,末端氨基官能团提供了极佳的反应活性和修饰可能。其在靶向药物递送、基因治疗、组织工程和智能生物材料开发等领域展现出巨大应用潜力。

随着生物材料设计和纳米医学的快速发展,PLGA-PEG-NH2将成为递送系统和个性化治疗载体的重要材料基础,推动新型药物制剂和生物医学工程的创新。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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