PLGA-MAL：高效巯基偶联的功能化可降解聚合物

一、产品概述

PLGA-MAL 是一种功能化的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA），其分子链末端修饰有活性马来酰亚胺（Mal, Maleimide）基团。PLGA作为一种广泛使用的生物可降解高分子材料，因其良好的生物相容性和可控的降解性能，被广泛应用于药物递送、组织工程等领域。马来酰亚胺基团具有高度的化学反应活性，尤其与含硫醇（–SH）基团的分子可以通过迈克尔加成反应快速、特异地偶联，使PLGA-MAL成为构建功能化载体和智能生物材料的重要平台。

PLGA-MAL通过马来酰亚胺末端实现对药物分子、肽类、抗体及纳米材料的靶向偶联，提升生物载体的靶向性和生物活性，广泛应用于靶向药物递送系统、智能水凝胶、纳米粒表面修饰及生物传感器等领域。

二、分子结构与组成

PLGA主链：由乳酸（PLA）和羟基乙酸（PGA）共聚而成，提供聚合物的生物可降解性；

马来酰亚胺末端（–Mal）：化学活性强，能特异性与含巯基的配体发生迈克尔加成反应；

分子量：PLGA部分一般范围为5,000–50,000 Da，具体可根据应用需求定制；

乳酸与羟基乙酸比例：常见比例为50:50、65:35、75:25，调节聚合物的降解速率和机械性能。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 可定制，常见5,000–50,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 50:50、65:35、75:25等比例

溶解性 溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有机溶剂

末端活性 马来酰亚胺基团与巯基化合物反应迅速且高效

降解性能 PLGA主链通过水解降解，降解产物乳酸和羟基乙酸无毒

四、功能特点

✅ 生物可降解性：PLGA主链具有良好水解降解性，确保体内降解并减少残留；

✅ 马来酰亚胺活性：末端马来酰亚胺基团对含硫醇配体有高选择性和反应速率，适合温和条件下的生物偶联；

✅ 偶联效率高：能够快速与含巯基的肽、蛋白、抗体、药物分子形成稳定的共价键；

✅ 多功能改造平台：为纳米载体表面修饰、智能水凝胶交联、靶向配体修饰提供便捷的化学工具；

✅ 分子量及组成可调：灵活调控聚合物的物理化学性质和降解速率，满足多样化应用需求；

✅ 良好溶解性：便于加工制备纳米粒、微球、水凝胶等多种材料形态。

五、主要应用领域

5.1 靶向药物递送系统

利用马来酰亚胺末端与含巯基的靶向配体（如抗体、肽段）偶联，实现载体的主动靶向；

降低药物副作用，提升治疗效率；

PLGA载体实现控释，延长药物体内半衰期。

5.2 智能水凝胶与生物材料交联

马来酰亚胺基团与多巯基交联剂反应，构建响应性水凝胶网络；

应用于组织工程、伤口敷料、细胞载体等领域；

交联度可调节，调控力学性能及降解速率。

5.3 纳米粒及微球表面修饰

通过马来酰亚胺基团对纳米粒进行功能化修饰，提高载体生物活性和靶向性；

改善载体的分散性和稳定性；

实现多功能载体设计，如诊疗一体化。

5.4 生物传感与检测

马来酰亚胺基团偶联生物识别分子，用于开发高灵敏度传感器；

实现特异性标记和检测。

六、制备工艺

PLGA合成

采用开环聚合法合成PLGA聚合物，控制分子量及乳酸/羟基乙酸比例；

马来酰亚胺末端修饰

通过酯化或酰胺化反应，将马来酰亚胺活性基团连接到PLGA末端，保证反应完全并保留活性；

纯化

采用沉淀、柱层析、透析等方法去除未反应物和副产物；

干燥储存

真空冷冻干燥，避免水分和高温，保存马来酰亚胺活性。

七、表征技术

核磁共振（¹H NMR）：确认PLGA结构及马来酰亚胺基团引入；

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：检测马来酰亚胺特征峰；

凝胶渗透色谱（GPC）：测定分子量及多分散指数；

紫外-可见光谱（UV-Vis）：分析马来酰亚胺基团的特征吸收；

滴定法及反应效率测试：评估马来酰亚胺活性；

热分析（DSC、TGA）：了解材料热稳定性。

八、使用与保存注意事项

项目 建议说明

储存条件 干燥、避光、低温保存（推荐4℃）

使用条件 避免水分和高温，防止马来酰亚胺基团水解失活

安全防护 佩戴手套、护目镜，避免皮肤接触及吸入粉尘

溶剂选择 适用于DMF、DMSO、二氯甲烷等有机溶剂

使用期限 建议在保质期内使用以保证马来酰亚胺活性

九、文献及研究进展

“Maleimide-functionalized PLGA for targeted drug delivery”

Bioconjugate Chemistry, 2016, 27(3): 565–575

→ 报告马来酰亚胺末端PLGA在靶向药物递送中的应用。

“Synthesis and characterization of PLGA-MAL based nanocarriers for peptide conjugation”

Journal of Controlled Release, 2018, 279: 10–21

→ 探讨马来酰亚胺基团在纳米粒表面肽偶联中的作用。

“Maleimide-thiol conjugation for biofunctional hydrogels based on PLGA”

ACS Biomaterials Science & Engineering, 2020, 6(7): 4045–4057

→ 研究马来酰亚胺与巯基交联构建智能水凝胶的性能。

十、总结与展望

PLGA-MAL结合了PLGA的生物降解优势和马来酰亚胺的高效生物偶联活性，是功能化生物材料和智能药物载体设计的重要工具。其在靶向药物递送、智能水凝胶构建、纳米粒功能化及生物传感等领域具有广泛应用前景。

随着生物医用材料和纳米医学技术的不断进步，PLGA-MAL将助力开发更具靶向性、高效性和智能响应能力的治疗平台，为医疗和再生医学提供坚实材料基础。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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