产品名称:PTP-PEG-DSPE,磷脂PEG胰腺癌靶向肽的合成方法
合成方法
步骤1:PTP的合成与活化
PTP制备:
通过固相肽合成(SPPS)技术合成胰腺癌靶向肽(如序列为Cys-Arg-Gly-Asp-Tyr-Lys的PTP),确保其高亲和力结合胰腺癌细胞表面标志物。
PTP活化:
将PTP的羧酸基团或氨基通过EDC/NHS或马来酰亚胺(Mal)活化,转化为活性中间体(如NHS酯或马来酰亚胺基团),便于与PEG连接。
步骤2:PEG的连接与DSPE修饰
PEG接枝:
将双功能PEG(如NH₂-PEG-COOH或Mal-PEG-NHS)的一端与活化后的PTP共价连接,形成“PTP-PEG”中间体。
示例反应:
PTP-COOH + NH₂-PEG-COOH → PTP-PEG-COOH(通过EDC/NHS催化)。
DSPE修饰:
将PEG的另一端与DSPE连接,通常通过疏水相互作用或共价键(如酰胺键)。例如,DSPE的氨基与PEG的活性酯反应,形成“PTP-PEG-DSPE”复合物。
示例反应:
PTP-PEG-COOH + DSPE-NH₂ → PTP-PEG-DSPE(通过EDC/NHS催化)。
步骤3:纯化与表征
纯化:
通过透析、超滤或凝胶色谱去除未反应的PTP、PEG或副产物。
表征:
核磁共振(¹H NMR)确认PTP、PEG和DSPE的接枝;
凝胶渗透色谱(GPC)测定分子量分布;
表面等离子共振(SPR)或酶联免疫吸附(ELISA)验证PTP与胰腺癌细胞标志物的结合亲和力。
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