PLGA-PEG-Mannose

PLGA-PEG-Mannose助力构建高效免疫调节与靶向纳米载体

PLGA-PEG-Mannose 产品信息介绍

一、产品简介

PLGA-PEG-Mannose 是一种功能化两亲性嵌段共聚物，由疏水性的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和亲水性的聚乙二醇（PEG）构成骨架结构，在PEG链末端接枝有单糖甘露糖（Mannose）。该材料结合了 PLGA 的控释降解能力、PEG 的“隐形”特性，以及甘露糖的靶向递送优势，广泛用于构建主动靶向树突状细胞、巨噬细胞和其他甘露糖受体（CD206）阳性的细胞的纳米药物递送系统，在疫苗开发、肿瘤免疫治疗、基因递送等前沿研究中具有重要应用价值。

二、分子结构与构成

PLGA：疏水性骨架，用于药物包载和控释；

PEG：亲水柔性链，改善分散性、降低免疫清除；

Mannose：靶向配体，可识别表达甘露糖受体（如CD206）的细胞。

结构示意：

PLGA–PEG–Mannose

或通过活化糖基与PEG-NH₂偶联获得：

PLGA–PEG-NH₂ + Mannose-COOH → PLGA–PEG–Mannose

三、理化性质（典型参数）

项目 参数

外观 类白色至淡黄色粉末或蜡状固体

PLGA分子量 5,000–20,000 Da（常用10k）

PEG分子量 1,000–5,000 Da（常用2k）

甘露糖接枝密度 ≥85%（UV或NMR验证）

溶解性 DMSO、DMF、THF、部分水性体系

降解性 可在体内水解为乳酸、羟基乙酸及PEG和甘露糖

纯度 ≥95%（HPLC，NMR确认）

储存条件 –20°C干燥、避光保存

四、合成原理与路线简述

PLGA–PEG 合成

通过酯键连接 PLGA 和末端含NH₂/COOH的 PEG；

控制分子量和摩尔比例调整亲疏水比例。

甘露糖接枝

将甘露糖羧基通过 EDC/NHS 活化后与 PEG-NH₂偶联；

也可使用还原性糖基与 PEG-Aldehyde 发生 Schiff 碱反应后还原形成稳定 C–N 键。

纯化与验证

通过透析或柱层析除去未反应残留物；

^1H-NMR、FTIR、UV-Vis 和 HPLC 等多方法表征结构及接枝率。

五、产品特性

✅ 靶向性强

甘露糖可识别表达 甘露糖受体（CD206, MRC1） 的免疫细胞，特别是树突状细胞、巨噬细胞、Kupffer细胞等；

可显著提升纳米药物/核酸对免疫系统的摄取与表达效率，适用于疫苗递送、免疫调节等场景。

✅ 可控释放性

PLGA的降解行为受分子量、乳酸/羟基乙酸比例（如 75:25, 50:50）控制，可调节药物释放速率；

实现从几小时至数周的递送时间窗。

✅ PEG屏蔽效应

亲水 PEG 链有效延长血液循环时间、避免网状内皮系统（RES）快速清除；

提高生物可用性和靶向效率。

✅ 多平台适配能力

可构建胶束、纳米粒、微球、水凝胶、脂质体表面修饰等；

与抗原、siRNA、mRNA、免疫佐剂等联合递送。

六、应用方向

1. 树突状细胞疫苗递送系统

PLGA-PEG-Mannose 可作为抗原（如OVA）递送载体，靶向 DCs 促进抗原提呈与 T 细胞活化；

已用于癌症疫苗、感染性疫苗、免疫佐剂平台的开发。

2. 肿瘤免疫治疗

靶向肿瘤相关巨噬细胞（TAMs），调节其向 M1 表型转化；

携带免疫调节分子（如CpG、siSTAT3）显著增强免疫微环境调控。

3. 基因递送系统

搭配阳离子聚合物（如PEI）用于siRNA、mRNA、CRISPR递送；

高效进入表达CD206的细胞，减少脱靶副作用。

4. 肝脏靶向与感染控制

肝内Kupffer细胞富含甘露糖受体，PLGA-PEG-Mannose 可用于抗肝炎病毒药物或抗寄生虫药物递送。

5. 纳米成像与诊断

搭载荧光染料（如Cy5.5）或MRI造影剂，实现免疫细胞可视化与追踪；

与糖靶向肿瘤成像探针协同用于术中导航或早期诊断。

七、表征方法推荐

方法 用途说明

^1H-NMR 验证结构、糖基接枝信号

FTIR 羟基、酯键、糖类特征吸收峰分析

GPC 分子量与分布检测

UV-Vis 甘露糖特征吸收定量分析

DLS / Zeta 粒径、电位、稳定性

TEM / SEM 粒子形态分析

八、典型实验参考

项目 条件说明

纳米粒制备 双乳液法、纳米沉淀法等

药物包载 可携带疏水药物或嵌段结合亲水药物

糖基偶联反应 EDC/NHS体系，pH 6–7.5，室温4–12 h

成膜法或水合法 适用于构建胶束、脂质体等表面糖修饰系统

DCs摄取实验 可通过流式细胞术、CLSM验证靶向效果

九、代表性研究文献

Zhang X. et al., “Mannose-modified PLGA nanoparticles for targeted delivery of antigens to dendritic cells,” Biomaterials, 2015.

→ 实现了对树突状细胞高效抗原递送，激发T细胞免疫反应。

Kwon Y. J. et al., “Mannose receptor-targeted gene delivery using PEGylated PLGA nanoparticles,” J Control Release, 2012.

→ 携带IL-12基因的甘露糖修饰纳米粒显著增强了肿瘤免疫治疗效果。

Xie Y. et al., “Immuno-nanoparticles based on PLGA-PEG-mannose for tumor-associated macrophage targeting,” Acta Biomater, 2019.

→ 靶向TAMs传递siRNA，重新编程免疫微环境，提高治疗效果。

十、储存与注意事项

推荐存放在 –20°C干燥、避光条件；

甘露糖为还原糖，避免在强酸、强碱或高温条件下长期暴露；

使用前建议在无菌条件下溶解或分散，现配现用；

纳米制剂需避开金属离子污染，避免交联反应干扰。

十一、总结

PLGA-PEG-Mannose 是一种具有高度功能整合能力的智能材料，具备以下优势：

靶向性强：主动识别甘露糖受体细胞（DCs、巨噬细胞等）；

载药能力优异：PLGA具备良好亲疏水药物包载能力；

可降解、安全性高：广泛用于体内应用；

易于修饰与拓展：可进一步共修饰染料、抗原、siRNA等分子；

应用前景广阔：涵盖肿瘤免疫治疗、疫苗开发、细胞标记、成像诊断等。

作为一种高效的生物功能材料，PLGA-PEG-Mannose 正成为新一代靶向递送与免疫治疗载体的研究热点之一。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。相关产品：

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