产品名称:SS31-PEG-PLGA的分子结构与组成
分子结构与组成
SS31-PEG-PLGA 是一种线粒体靶向肽-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物三嵌段共聚物,其结构可拆解为三部分:
1. SS31线粒体靶向肽:
序列为 D-Arg-2',6'-dimethylTyr-Lys-Phe-NH₂(或简写为 D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH₂),是一种阳离子疏水性短肽,具有以下特性:
线粒体靶向性:通过正电荷与线粒体内膜的负电势(ΔΨm ≈ -180 mV)相互作用,富集于线粒体基质;
抗氧化活性:可清除线粒体内的活性氧(ROS),抑制脂质过氧化,保护线粒体功能;
细胞穿透性:疏水性氨基酸(如Dmt、Phe)促进其穿过细胞膜和线粒体双层膜。
2. 聚乙二醇(PEG)链:
柔性亲水性聚合物(分子量通常为 2000-5000 Da),作为中间连接臂,提供以下功能:
提高生物相容性:减少PLGA的疏水性,降低蛋白质吸附和免疫原性;
延长循环时间:避免被单核吞噬细胞系统(MPS)快速清除;
调节分子柔韧性:优化SS31与线粒体的结合效率。
3. 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA):
由乳酸(LA)和羟基乙酸(GA)随机共聚而成(LA:GA比例通常为 50:50或75:25),具有以下特性:
两亲性:PLGA链中的酯键赋予其疏水性,可包裹疏水性药物(如紫杉醇、姜黄素);
生物可降解性:在体内被酯酶水解为乳酸和羟基乙酸,最终代谢为CO₂和H₂O;
药物控释:通过调节LA:GA比例和分子量,控制药物释放速率(从数天到数月)。
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