文献：甾醇修饰磷脂脂质体中顺铂的包封、控释及**作用

链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0928098717301355

作者：海蒂·M ·基勒-弗格森 a c 1 2，Darren Chan c 3，乔纳森· 索科洛斯基 c 4，莉迪亚 ·芬尼，埃文 ·马克西，斯蒂芬 ·沃格特，Francis C. Szoka Jr c

节选：

我们采用一类近期推出的固醇修饰脂质 (SML) 来制备含有 m-PEG-DSPE 的脂质体组合物，该组合物具有一系列顺铂释放速率。SML 的磷脂酰甘油头部连接有胆固醇琥珀酸酯，2 位连接有脂肪酸。将这些组合物与已充分研究的脂质体 磷脂组合物（mPEG-DSPE/氢化大豆卵磷脂/胆固醇或 mPEG-DSPE/POPC/胆固醇）进行比较，以确定顺铂释放程度对 BALB/c结肠癌小鼠模型中 C26 *增*的影响。由 SML 组成的脂质体的顺铂释放速率与酰基链长度有关。与使用传统磷脂组合物的脂质体相比，酰基链较短的 C-8 SML 脂质体可更快地释放顺铂，降低体外IC50，并且更易于配制。与其他脂质体顺铂制剂类似，m-PEG-DSPE SML 脂质体顺铂的半衰期明显长于游离药物。这导致给药后 48 小时*顺铂浓度高于游离药物，且*中的 Pt-DNA 加合物含量更高。此外，脂质体制剂的最大耐受剂量比游离药物高出四倍。使用*切片的 X 射线荧光光谱法，我们比较了铂的位置和脂质体中掺入的荧光脂质的位置。脂质体铂与荧光脂质共定位，两者在*中的分布均不均匀。未包封的顺铂尽管浓度较低，但在*内分布更均匀。三种脂质体制剂（包括已充分研究的氢化HSPC组合物）在小鼠结肠癌26模型中均表现出优于相同剂量游离药物的**活性，但SML脂质体铂制剂的效果并不优于HSPC制剂。 

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