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一种螯合试剂,NOTA-E(cRGDfK)2的结构特点
发布时间:2025-07-08     作者:zyl   分享到:

NOTA-E(cRGDfK)₂ 是一种靶向整合素 αvβ3 的双价环肽探针分子,它结合了环状 RGD 多肽二聚体和 NOTA (1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid) 螯合剂,是近年在分子影像学和精准医学领域具研究与应用价值的化合物。它的命名中,“E” 代表两段环状肽 c(RGDfK) 之间通过氨基酸 Glutamic acid (Glu) 的支链或短连接子进行连接,而 NOTA 则为金属螯合结构,可用于负载多种放射性金属同位素,如 ^68Ga、^64Cu、^111In、^177Lu 等,从而实现 PET/SPECT 成像或放射治疗。

NOTA-E(cRGDfK)2

结构特点与设计理念

NOTA-E(cRGDfK)₂ 的结构包括以下几部分:

环状 RGD 肽(cRGDfK)

RGD (Arg-Gly-Asp) 序列是已知对 αvβ3 和 αvβ5 整合素受体具有高亲和力的肽段。环化形式提高了立体稳定性和受体结合选择性。

“f” 代表 D-苯丙氨酸,增强了与整合素受体的结合特异性。

E(谷氨酸)连接子

E 在分子中作为多价连接枢纽,使两个 cRGDfK 分子排列在适当的空间位置,以增强二价结合效应,提升与 αvβ3 受体的亲和力。

NOTA 螯合剂

NOTA 是一种小环三氨基三羧酸结构,能够牢固螯合放射性金属离子,形成极高稳定性的配合物。

肽(peptide)是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,我公司可以提供不同序列号的短肽和多肽产品,我们提供种类繁多的目录肽和定制肽,我们可以进行多肽的改性和修饰,比如提供荧光标记多肽,多肽偶联聚合物,多肽偶联小分子,多肽修饰无机产品等等

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