NOTA-Octreotide是一种将放射性金属螯合剂NOTA（1,4,7-三氮杂环[2.2.1]庚烷-N,N',N''-三乙酸）与奥曲肽（Octreotide）偶联的放射性药物分子。

结构特点

1. 奥曲肽骨架

奥曲肽是合成的环状八肽，模拟内源性生长抑素的作用，具有高度选择性结合SSTR2的能力。该肽对神经内分泌肿瘤细胞表面过表达的SSTR2展现出强烈的结合特性，使其成为理想的靶向配体。

2. NOTA螯合剂

NOTA是一个小分子三齿环状螯合剂，能高效稳定地结合多种放射性金属离子，如^68Ga、^64Cu、^111In等。NOTA相比传统的DOTA螯合剂，在与某些金属离子的螯合动力学上表现出更快的标记速度和更高的稳定性，尤其适合用于PET影像探针的开发。

3. 偶联方式

NOTA通常通过化学反应偶联到奥曲肽的赖氨酸残基或N端，保持肽链的受体结合能力，同时赋予分子稳定结合放射性核素的能力。

放射性同位素标记与应用

1. PET成像标记

[^68Ga]NOTA-Octreotide：利用^68Ga的正电子发射进行PET成像，具有高空间分辨率和灵敏度，适合神经内分泌肿瘤的定位和分期。

[^64Cu]NOTA-Octreotide：^64Cu的较长半衰期（约12.7小时）适合更长时间的体内观察，且具备治疗潜力。

2. SPECT成像标记

[^111In]NOTA-Octreotide：用于SPECT成像，虽然分辨率不及PET，但在部分地区仍有广泛应用。

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