DCFPyL 是全名为 2-(3-{1-Carboxy-5-[(6-[^18F]fluoropyridine-3-carbonyl)-amino]-pentyl}-ureido)-pentanedioic acid 的化合物,属于第二代 PSMA(前列腺特异性膜抗原)靶向正电子发射断层扫描(PET)探针。
化学结构
DCFPyL 前体保留了 DC(F)PyL 的主体结构,包括:
PSMA结合基团(Glu-urea-Lys 模块)
与 PSMA 酶活位点具有高度亲和力。
亲水性链接臂
提高分子在体内的分布特性和排泄速度。
吡啶环结构
是用于 ^18F 标记的位点。
前体中常含 6-硝基-吡啶或 6-卤代-吡啶,用于 ^18F 的亲核取代。
合成原理
DCFPyL 的放射性标记过程 主要分为两步:
放射性 ^18F^- 标记吡啶环
利用前体分子上的活性离去基团(如硝基、溴或氯),在含有相转移催化剂(如 Kryptofix 2.2.2)的碱性环境下,进行亲核取代,引入 ^18F。
反应温度通常在 100-130℃。
后处理与纯化
去除反应副产物,通过半制备高效液相色谱(HPLC)纯化得到高纯度的 [^18F]DCFPyL。
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