PSMA-BCH 是近年来研究较多的一种 PSMA 靶向探针 或配体分子,用于前列腺特异性膜抗原(PSMA)的分子成像或靶向治疗。
其名称中,“PSMA” 表示其靶向 前列腺特异性膜抗原(Prostate-Specific Membrane Antigen),而 “BCH” 常用于描述其独特的化学结构,尤其是在连接基团或螯合剂(Chelator)部分。
结构特点
PSMA-BCH 设计的核心理念,是在的 Glu-urea-Lys 骨架(PSMA 高亲和力配体)基础上,进行结构延伸或优化,以提高以下性能:
亲和力增强
在 PSMA 酶活位点结合更紧密,降低非特异性结合。
更优体内药代动力学
改善肾脏清除速度,减少非靶向组织的背景信号。
高效螯合放射性核素
BCH 部分可与 ^68Ga、^177Lu、^225Ac、^64Cu 等多种核素形成稳定配合物,用于 PET、SPECT 或靶向放疗(Theranostics)。
连接臂(Linker)调节
BCH 常代表化学连接臂,可影响探针的疏水性、空间构象和靶标结合能力。
化学组成
PSMA-BCH 典型化学结构包含三部分:
PSMA 靶向部分
Glu-urea-Lys 骨架,是目前所有高亲和力 PSMA 探针的核心识别结构。
连接臂(BCH)
可为短碳链、多乙二醇(PEG)、苯环、胺基、肽链或其他柔性/刚性结构,用于控制探针的空间构型。
螯合剂部分
DOTA、NOTA、NODAGA、HBED-CC 等,用于稳定结合放射性核素。
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