英文名 Piflufolastat

CAS号 1423758-00-2

分子量 442.39600

分子式 C18H23FN4O8

熔点 N/A

化学结构及特点

DCFPyL 是一种小分子 PSMA（前列腺特异性膜抗原）靶向配体。其核心结构包含：

Glu-urea-Lys 骨架

是识别 PSMA 酶活位点的关键结构。

能与 PSMA 的活性位点形成稳定的氢键和疏水相互作用。

 链接臂（Linker）

含五碳直链氨基酸链，延伸配体与螯合基团或荧光基团之间的空间距离，降低空间位阻。

有助于提高亲和力及在体内的药代动力学特性。

 6-氟吡啶基团

是 DCFPyL 的特点。

在放射性标记版本中，氟原子用 ^18F 替代，实现 PET 成像。

放射性标记原理

DCFPyL 的临床使用通常是 ^18F 标记版本，即 [^18F]DCFPyL。

放射合成步骤

吡啶环上的 ^18F 引入

使用前体化合物（带有离去基团如硝基、溴或氯）与 [^18F]F^- 发生亲核取代反应。

脱保护、纯化

反应后，去除保护基，并经 HPLC 纯化，得到高放化纯度的 [^18F]DCFPyL。

[^18F]DCFPyL 是一种长半衰期（~110 分钟）的探针，便于多中心配送，适合大规模临床应用。

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