FAPI是新一代成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂,通常为FAPI系列中的放射性显像或治疗前体分子。其结构通常包含吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪环(pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazinyl)片段与芳基结构相连接,同时含有脲、胺、羧酸或类似官能团位点,用于与放射性金属(如^68Ga、^177Lu、^225Ac等)螯合剂(如DOTA、NOTA)进行共价连接。
英文名 FAP-IN-2
CAS号 2471983-20-5
分子量 486.51
分子式 C24H28F2N6O3
熔点 N/A
作用机制
FAPI作为FAP(Fibroblast Activation Protein)靶向抑制剂,能够专一性地结合FAP,这是一种在多种肿瘤相关成纤维细胞(CAF)中过度表达的膜型丝氨酸蛋白酶。
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