Fmoc-FAPI-4是成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂FAPI-4的氨基端通过9-芴甲氧羰基(9-Fluorenylmethyloxycarbonyl, Fmoc)保护的衍生物。其设计初衷是为后续肽合成及化学修饰提供保护基团,便于在多步合成中保持活性基团的稳定性。
英文名 SP-13786
CAS号 1448440-52-5
分子量 344.315
密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 676.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H14F2N4O2
闪点 362.9±31.5 °C
学结构及特点
Fmoc-FAPI-4分子结构基于FAPI-4核心骨架,FAPI-4是一类靶向FAP的高亲和力小分子抑制剂。FAPI-4包含:
羟脯氨酸(Hydroxyproline)及脲基结构:为识别FAP的关键结合基团,模拟其天然底物。
芳香族基团:增强疏水相互作用,提高亲和力。
螯合基团:用于后续与放射性核素配合,实现PET或放射性治疗。
Fmoc-FAPI-4的合成应用
1. 肽合成中的保护基作用
Fmoc作为氨基保护基,在固相肽合成(SPPS)中广泛使用。Fmoc-FAPI-4作为带保护基的前体,可以方便地参与多步合成,特别是在自动化合成装置中:
保护氨基避免侧链副反应
易于在碱性条件下脱保护,保留骨架完整性
为进一步功能化(如偶联螯合剂、荧光染料)提供合适位点
2. 分子修饰和探针构建
Fmoc-FAPI-4可以被进一步偶联:
放射性金属螯合剂(如DOTA、NOTA),生成PET/SPECT探针前体
荧光基团,用于细胞成像或体外结合研究
药物载体或大分子载体,构建靶向药物输送系统
相关推荐:
DSPE-PEG-Biotin,CAS:385437-57-0,磷脂-聚乙二醇-生物素
Fluorescein-PEG-DSPE 磷脂-聚乙二醇-荧光素
CLS-PEG-FITC Fluorescein-PEG-CLS 胆固醇-聚乙二醇-荧光素
mPEG-DSPE 178744-28-0 甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺
474922-22-0 Maleimide-PEG-DSPE 磷脂-聚乙二醇-马来酰亚胺
Cholesterol-PEG-NHS 胆固醇-聚乙二醇-活性酯
Cholesterol-PEG-Acid,胆固醇聚乙二醇羧基
4-Arm PEG-DSPE 四臂-聚乙二醇-磷脂
CAS:1403744-37-5 DSPE-PEG-FA 磷脂-聚乙二醇-叶酸