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1448440-52-5,Fmoc-FAPI-4,SCHEMBL21257089
发布时间:2025-07-09     作者:zyl   分享到:

Fmoc-FAPI-4是成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂FAPI-4的氨基端通过9-芴甲氧羰基(9-Fluorenylmethyloxycarbonyl, Fmoc)保护的衍生物。其设计初衷是为后续肽合成及化学修饰提供保护基团,便于在多步合成中保持活性基团的稳定性。

英文名 SP-13786

CAS号 1448440-52-5

分子量 344.315

密度 1.4±0.1 g/cm3

沸点 676.4±55.0 °C at 760 mmHg

分子式 C17H14F2N4O2

闪点 362.9±31.5 °C

	SP-13786

学结构及特点

Fmoc-FAPI-4分子结构基于FAPI-4核心骨架,FAPI-4是一类靶向FAP的高亲和力小分子抑制剂。FAPI-4包含:

羟脯氨酸(Hydroxyproline)及脲基结构:为识别FAP的关键结合基团,模拟其天然底物。

芳香族基团:增强疏水相互作用,提高亲和力。

螯合基团:用于后续与放射性核素配合,实现PET或放射性治疗。

Fmoc-FAPI-4的合成应用

1. 肽合成中的保护基作用

Fmoc作为氨基保护基,在固相肽合成(SPPS)中广泛使用。Fmoc-FAPI-4作为带保护基的前体,可以方便地参与多步合成,特别是在自动化合成装置中:

保护氨基避免侧链副反应

易于在碱性条件下脱保护,保留骨架完整性

为进一步功能化(如偶联螯合剂、荧光染料)提供合适位点

2. 分子修饰和探针构建

Fmoc-FAPI-4可以被进一步偶联:

放射性金属螯合剂(如DOTA、NOTA),生成PET/SPECT探针前体

荧光基团,用于细胞成像或体外结合研究

药物载体或大分子载体,构建靶向药物输送系统

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