英文名 NOTA-FAPI

CAS号 2374782-03-1

分子量 771.81

分子式 C36H47F2N9O8

熔点 N/A

化学结构特点

NOTA-FAPI-04 是将高亲和力FAP抑制剂FAPI-04与三齿配体NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）偶联形成的化合物。其结构特点包括：

FAPI-04部分：作为核心的FAP抑制基团，能够高度特异性结合FAP蛋白，靶向肿瘤微环境中的活化成纤维细胞。

NOTA螯合部分：提供与^68Ga等放射性金属离子的强烈络合能力，保证标记的稳定性和成像的可靠性。

连接器：连接FAPI-04与NOTA的柔性链或间隔基团，提高分子空间构象自由度，优化靶向结合和体内分布。

作用机制

NOTA-FAPI-04作为FAP抑制剂配体，靶向FAP蛋白的活性位点，特异性结合并被细胞吸收。其核心作用机制包括：

靶向识别：结合FAP蛋白，主要分布于肿瘤相关成纤维细胞（CAFs），以及某些纤维化病变区域。

成像功能：通过NOTA与放射性同位素（^68Ga）的络合，产生放射性信号，实现PET扫描中对FAP的精准定位。

体内代谢：高稳定性保证探针在体内的成像时间窗口，快速从非靶组织清除，降低背景噪音。

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