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PLA-PEG-DBCO,聚乳酸-聚乙二醇-二苯并环炔,助力构建高效点击化学连接的智能药物递送系统
发布时间:2025-07-10     作者:ssl   分享到:

PLA-PEG-DBCO

PLA-PEG-DBCO助力构建高效点击化学连接的智能药物递送系统

一、产品概述

PLA-PEG-DBCO是一种功能化嵌段共聚物,由生物可降解聚乳酸(PLA)与亲水性聚乙二醇(PEG)共聚而成,末端修饰有二苯环庚二烯(DBCO)活性基团。DBCO是一种典型的铜离子催化“点击”反应(Copper-free Click Chemistry)中常用的应答基团,能够与叠氮(Azide)官能团实现高效、选择性且温和的SPAAC(Strain-Promoted Azide–Alkyne Cycloaddition)反应,大地便利了生物大分子及纳米材料的功能化修饰。

该材料结合了PLA的良好生物降解性与PEG的优良水溶性、生物相容性,同时以DBCO基团实现生物正交反应,为纳米药物递送、功能化纳米载体构建、生物标记及分子偶联提供了强有力的工具。


二、分子结构及化学特性

1. 聚乳酸(PLA)嵌段

采用乳酸开环聚合技术制备的可降解聚合物,具备良好的机械性能和可控降解速率;

PLA段负责材料的结构稳定性及生物降解能力,促进载体在体内的安全代谢。

2. 聚乙二醇(PEG)嵌段

亲水性链段,提高共聚物的水溶性和循环时间;

形成“隐身效应”,减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环半衰期。

3. DBCO末端修饰

DBCO(二苯环庚二烯)为应力促进的炔烃结构,可与叠氮基团进行铜离子无催化的点击反应(SPAAC),实现高效、特异、无毒的偶联;

DBCO末端使得PLA-PEG可方便地与叠氮修饰的分子或纳米材料进行生物正交连接,无需铜催化剂,适合体内生物应用;

该活性基团的高反应性和生物相容性使其成为构建靶向药物载体、功能化纳米粒和生物标记的重要工具。

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三、物理化学性质

性质指标 典型参数

外观 白色至浅黄色粉末

分子量(Mn) PLA链约10k-30kDa,PEG链2k-5kDa,DBCO修饰度高

分子量分布指数(PDI) 1.1–1.4,产品均一性良好

溶解性 可溶于二氯甲烷、氯仿、DMF等有机溶剂,PEG部分赋予部分水溶性

DBCO含量 根据设计合成,末端单侧或双侧修饰,可调节功能密度

储存条件 干燥、避光,低温(-20℃)保存,防止DBCO基团降解


四、合成工艺

PLA-PEG-OH合成

以PEG羟基端为引发剂进行乳酸开环聚合,制备PLA-PEG嵌段共聚物,分子量可控。

DBCO活化修饰

利用DBCO-NHS酯等活性衍生物与PLA-PEG的羟基或氨基末端偶联,形成DBCO末端修饰共聚物。

纯化与表征

采用透析、沉淀、柱层析等方法除去未反应物,通过¹H NMR、FTIR、紫外-可见光谱及GPC确认结构和DBCO含量。


五、产品优势

铜离子无催化点击反应

DBCO基团能够在无铜催化剂情况下与叠氮基团快速高效反应,避免铜离子对生物体系的毒性影响。

高特异性和高效率

SPAAC反应具有高度选择性和迅速偶联的特点,适用于复杂生物体系。

生物相容性佳

PLA和PEG均为广泛应用的生物医用材料,结合DBCO的正交反应,适合体内外生物应用。

多功能偶联平台

支持将多种叠氮修饰的功能分子(如体、肽链、荧光染料、药物等)通过点击反应精确连接。

可控分子结构

可调控PLA和PEG链长、DBCO修饰密度,满足不同应用需求。


六、主要应用领域

应用方向 具体说明

靶向药物递送 通过SPAAC点击反应构建靶向纳米药物载体,实现递送

生物标记与成像 将荧光染料、磁共振探针等叠氮修饰物高效偶联,实现高灵敏度成像

蛋白质和体偶联 无铜催化偶联体或蛋白,实现免疫诊断和治疗药物载体构建

纳米材料功能化 对纳米粒子表面进行DBCO修饰,实现与叠氮功能化分子的多样化连接

生物传感器构建 利用SPAAC反应组装传感平台,实现快速、高特异性检测

生物正交化学研究 作为铜离子无催化点击的典型代表,用于活细胞标记和动态追踪


七、使用建议

溶解条件

推荐使用无水二氯甲烷、氯仿、DMF等溶剂溶解PLA-PEG-DBCO,避免水解和氧化。

储存条件

建议干燥、避光、低温保存(-20℃),防止DBCO基团失活。

点击偶联反应

与叠氮修饰分子反应时,采用温和室温条件,无需催化剂,反应迅速,反应时间通常数小时即可完成。

表征方法

通过NMR、FTIR检测结构,使用荧光标记或质谱确认偶联效率,DLS检测纳米粒粒径变化。


八、定制服务

分子量及功能化定制

提供不同PLA和PEG链长规格,及DBCO修饰度调控,满足多样化科研需求。

产品形态多样

可提供干粉、溶液及预偶联复合物形式,适用于不同研究阶段。

质量检测保障

提供完整的核磁、红外、分子量及功能基团含量检测报告。

技术支持服务

针对点击化学偶联策略、载体构建及功能化应用,提供专业指导。


九、总结

PLA-PEG-DBCO作为集生物降解性、高生物相容性及高效生物正交偶联能力于一体的功能化嵌段共聚物,是现代纳米医学、药物递送和分子生物标记领域的重要材料。其铜离子无催化点击反应特性,使其广泛适用于活细胞标记、靶向递送系统构建和生物传感器开发。通过设计和定制,该产品可满足科研、药物研发及生物材料领域多样化需求,推动生命科学研究和临床转化进程。

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西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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