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C16-PEG-CRGD,十六烷基-聚乙二醇-环状RGD肽的制备方法
发布时间:2025-07-10     作者:wyh   分享到:

产品名称:C16-PEG-CRGD,十六烷基-聚乙二醇-环状RGD肽的制备方法

一、化学结构与组成

十六烷基链(C16):

由16个碳原子组成的疏水性烷基链,提供自组装能力,形成纳米胶束或脂质体的核心。

聚乙二醇(PEG):

亲水性高分子,分子量可选范围广泛(如1k、2k、5k、10k、20k),改善水溶性和生物相容性,延长体内循环时间。

环状RGD肽(CRGD):

环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列(如cyclo(RGDfK)),分子量约60.3 kDa,特异性结合肿瘤细胞及新生血管表面的αvβ3整合素受体。

整体结构:

C16-PEG-CRGD为两亲性三嵌段共聚物,结构式为:C16-PEG-CRGD,可自组装形成纳米粒子(如胶束、脂质体)。


C16-PEG-CRGD,十六烷基-聚乙二醇-环状RGD肽

二、制备方法

C16-PEG的合成

步骤:

十六烷基链(C16)与聚乙二醇(PEG)通过酯化或酰胺化反应连接,形成两亲性聚合物C16-PEG。

反应条件:通常在有机溶剂(如DMF、DCM)中进行,使用催化剂(如EDC、NHS)活化羧酸端,室温或加热条件下反应。

纯化:通过透析、层析或结晶法去除未反应原料,确保纯度≥95%。

CRGD的偶联

步骤:

C16-PEG的末端羟基或羧酸基团与环状RGD肽(CRGD)通过化学偶联反应(如酰胺键形成)连接。

反应条件:可能需使用催化剂(如DCC、DMAP),在惰性气体(如氮气)保护下进行。

纯化:通过层析或超滤法去除未偶联的CRGD,确保产物纯度。

最终产物:

形成两亲性聚合物C16-PEG-CRGD,可自组装形成纳米胶束或脂质体,用于药物递送。

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