文献：Esterase-catalyzed dePEGylation of pH-sensitive vesicles modified with cleavable PEG-lipid derivatives

作者：Huan Xu a b, Yihui Deng a, Dawei Chen a, Weiwei Hong a, Yi Lu a, Xiaohui Dong 

文献链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365908002629

通过可切割的二硫键（PEG-S-S-DSPE）将PEG分子连接到DSPE，以替代不可切割的mPEG-DSPE。含有可切割PEG脂质的脂质体pH敏感性的重建在很大程度上取决于制剂中PEG脂质衍生物的比例和二硫键的稳定性。

然而，切割后留在脂质体中的脂质锚可能会抑制内容物的释放。因此，Maeda和Zalipsky[11]，都通过DOPE与PEG链通过二硫键反应合成了可切割的PEG脂质。由于脂质锚的结构与构成双层的DOPE相同，因此DOPE向HII相的转变不受抑制。

通过乙烯基醚键合成了一种酸敏感的PEG共轭脂质。乙烯基醚键的酸催化水解去除了空间稳定的PEG层，在pH<5时促进了有效的内容物释放。

结果表明，PEG和脂质之间的单乙烯基醚键产生了更高的释放速率。

含有这种脂质的脂质体可以在HCC细胞周围被特异性激活，但这种脂质并不适用于所有pH敏感的脂质体制剂。pH敏感脂质体制剂中包含了三种不同类型的可切割mPEG磷脂或一种不可切割的对应物（mPEG-DSPE）。

他们的结果表明，三种可切割的PEG-脂质结合物显示出更长的循环时间，并恢复了脂质体的pH敏感性，然而，只有当PEG脂质占脂质体含量的10%以上时，才能实现这一点。在这些研究中，存在体外和体内结果不一致的问题，以及简化PEG脂质衍生物合成的要求。

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